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Introducción: naturaleza, desarrollo y regulación de los fármacos. -…

- - - - Tipos de interacciones fármaco-receptor:
        
        Agonistas: se unen al receptor y lo activan o se unen a una molécula efectora
        
        Antagonista: compiten con otras molpeculas e impiden su unión con el receptor, de manera irreversible o casi irreversible.
        
        Alostérica:se unen con la misma molécula receptora pero no impide la union de agonista, intensificando o inhibiendo la acción.
      - Agonistas que inhiben sus moléculas de unión: inhiben las moléculas que terminan la acción de una agonista endógeno. Algunas veces sus efectos son más selectivos y menos tóxicos que los exógenos.
      - Agonistas: la actividad consitutiva se refiere a que parte del receptor debe existir en forma activa parte del tiempo y puede tener el mismo efecto fisiológico que la actividad insucida por agonistas.
        
        Totales: cuando se administra fármacos agosnistas con concentraciones suficientes para saturar la reserva de receptores. Por lo tanto activan los receptores.
        
        Parcial: se unen con los mismo receptores y los activan de la misma forna, pero la respues no es tan intensa. Existen receptores activados y receptores no funcionales (eficacia intrínseca baja).
        
        Eficacia intrínseca es independiente de la afinidad por el receptor.
        
        Antagonista neutral: antagonista que esta en el sitio receptor, bloqueando el acceso del agonista.
        
        Inverso: farmaco que tiene afinidad por receptores no funcionales, estabilizando su porcentaje. Reduce cualquier actividad constitutiva produciendo efectos opuestos del agonista.
      - Duración de la acción farmacológica: es el resultado de muchos procesos: mientras el farmaco ocupa el receptor, disociación, luego de la disociación, después de la destruccion del complejo fármaco-receptor, entre otros.
      - Receptores y sitios de unión inertes: la molécula debe ser selectiva y debe cambiar su función al unirse.
        
        Sitio de unión inerte: unión a una molecula no reguladora que produce un cambio no discernible. Esto afecta la distribución de la sustancia en el cuerpo y determina la cantidad de fármaco libre en la circulación
    - - Penetración: ocurre por varis mecanismos. Los vehículos farmacológicos son importantes para facilitar el transporte.
        
        Difusion acuosa: sucede en los compartimentos más grandes del cuerpo, en las zonas de oclusión en la membrana epitelial y recubrimiento endotelial de los vasos sanguíneos por poros acuosos
        
        Impulsada por la ley de Fick (un gradiente de concentración favorable para su difusión)
        
        Las que están unidas a proteínas plasmáticas no penetran los poros acuosos vasculares
        
        Los que tienen carga, el flujo depende de los campos eléctricos.
        
        Difusión lipídica: limitantes mas importante de la penetración farmacológica.
        
        Coeficiente de partició lípido:agua: determina la facilidad con que la molécula se desplaza entre medios acuosos y lípidos.
        
        Transportadores especiales: para sustancias importantes para la función celular y demasiado grandes o insolubles en lipidos para difundirse en forma pasiva. También existen transportadores de membrana en las células, menos selectivos, especializados para expulsar moléculas extrañas
        
        Endocitosis: algunas moléculas son demasiado grandes y tienen que utilizar este transporte.
        Exocitosis: hace posible la secreción de muchas sustancias fuera de la célula.
      - Ley de Fick: el flujo pasivo de las moléculas en favor de un gradiente de concentración depende de esta ley
      - Ecuación de Henderson-Hasselbalch: relaciona la proporcion de ácido débil o base débil, unida o separada de un protón, con el pKa de la molécula y el pH del medio. Esto se plica a fármacos ácidos y alcalinos.
        
        Ácido débil: molécula neutral que puede disociarse en forma reversible en un anión o un protón
        
        Base débil: molecula neutral que puede formar un catión al combinarse con un protón.