PROCESOS LADMER
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Es la salida de los fármacos o sustancias metabolitos al exterior del organismo. El principal órgano de la excreción es el riñón la excreción renal de los fármacos:
Reparto del fármaco por el organismo que permite su acceso a los diferentes órganos dónde va a actuar o va a ser eliminado. La distribución del fármaco condiciona las concentraciones que alcanzará en cada tejido.
Renal:
Filtración glomerular: pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el plasma, que se encuentren en forma libre y con un peso molecular inferior a los 70.000 D.
La secreción tubular: de forma pasiva o mediante transporte activo. Tanto la fracción (reversible), pero el transporte activo puede saturarse.
Reabsorción tubular: los fármacos vuelven a la circulación sistemática mediante difusión pasiva. La reabsorción pasiva de sustancias ácidas y básica depende del pH del medio.
Hepatobiliar
Compuesto de peso molecular lato
Transporte activo
Eliminados también a través de las heces: pulmones, leche materna, otras ( sudor , lagrimas, salivas).
Vida media plasmática de eliminación
El tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad.
Se usa para decidir las pautas de administración. Se necesitan 5 vidas medias para la eliminación completa.
La unión de los fármacos a proteínas plasmática se un muy variable haciendo que él % de fármaco libre hostiles de fármacos que se trate. Solo la fracción libre difunde los tejido puede por lo tanto producir los efecto farmacológicos. Entre los factores que pueden variar la unión del fármaco a proteína: Hipoproteina (hipoalbuminemia), interacciones (otros fármacos o sustancias endógenas), algunas enfermedades (hepáticas o renales).
E studia la entrada de fármaco en el organismo desde el lugar que se entiende que pasa por la administra por el paso de la membrana celulares depende de la como liposolubilidad, peso molecular y la ionización y otros como la característica de preparación farmacéutica la absorción y fenómeno de eliminación presistemica como la hepático una parte del fármaco destruido llegue a la circulación sistémica. Así por lo general los fármacos liposolubles de peso molecular pequeño y que se encuentra no ionizado tendrán mayor facilidad de travesar las membranas biológicas.
Con frecuencia implica la inactivación del compuesto original es situaciones algunos de los metabolitos son iguales que los activos incluso más que el compuesto original. Lo que puede producir prolongación en los efectos otra vez el resulta del metabolismo es el metabolismo toxico, en ocasiones el metabolismo original la transformación de sustancia inactivas en sustancias activas
Reacciones Fase II (conjufgacion):
El fármaco procedente de la fase I se acopia a un sustrato, aumenta de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente.
Requiere energía.
Factores que afectan el metabolismo: • La edad
• Inductores enzimáticos: son fármacos o sustancias que aumenta la actividad metabolizante se ve en el hígado y también puede verse en otros sistemas. • Inhibidores enzimáticos: un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes. Inhibición competitiva. Puede aumentar su actividad farmacológica.
Reacciones de Fase I
convertir las sustancias que van a ser eliminadas en mas polares y mas hidrosolubles. Oxidación: citocromo P450 Origina radicales libres (tóxicos), reducción, hidrólisis.
El fármaco disuelto a la sangre pasa de capilares a los tejidos al gradiente de concentración: gradientes de concentración, solubilidad, afinidad por el tejido. Muchos afinidad ori muchos tejidos a los que alcanza concentración elevadas esto puede reducir la concentración su lugar de acción. Libre: el ojo, barrera placentaria (BP), barrera hematoencefálica (BEH), leche.
Modelos generales de distribución de los fármacos
Monocompartimental: el fármaco se distribuye y uniforme por todo el organismo como si este estuviera formado por un único comportamiento.
Bicompartimental: los fármacos que se administración por vía intravenosa, difunden con rapidez al compartimento central y con más lentitud al compartimento periférico.
Tricompartimental: los fármacos se unen a determinados tejidos y son liberados lentamente.
Factores que alteran la absorción
Factor fisiologico: la edad, el embarazo, presencia de alimentos, factor patológica: vomito, diarrea, alteración en la absorción. Factores latrogenicos: interacción, incorrecta administración de los preparados.
La biodisponibilidad: cantidad de un fármaco que accede a la circulación sistémica que se encuentra por lo tanto, en condiciones de producir el efecto. Bioequivalencia: concentración en sangre de un fármaco en función del tiempo. Bioequivalencia: si alcanza la mismo concentración en sangre al mismo tiempo.
Concentración mínima eficaz (CME): concentración mínima necesaria para producir el efecto.
Concentración mínima toxica (CMT): concentración a partir de la cual se originan efectos toxico.