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HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICOS, Anti-histamínicos - Coggle Diagram
HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICOS
Anti-histamínicos
anti H2-R
mecanismo de ação: bloqueio competitivo do receptor de H2 da célula parietal e consequente inibição da secreção ácida
suprime predominantemente a secreção basal, reduzindo a secreção ácida em até 70% em 24 horas
indicações
úlcera péptica
úlcera produzida por estresse agudo
refluxo gastroesofágico
síndrome de Zollinger Ellison (gastrinoma
principais fármacos: Cimetidina, Renatidina, Famotidina
farmacocinética
absorção duodenal
metabolismo hepático e excreção renal
potência: femotidina>Ranitidina>Cimetidina
ação: Ranitidina= Famotidina> Cimetidina
efeitos adversos: diarreia, dor de cabeça, tontura, fadiga, constipação, prurido
altas doses de cimetidina tem efeito antiandrogênico
A cimetidina inibe várias enzimas do citocromo p450 logo, pacientes em uso de lidocaína, fenitoína, varfarina, diazepam entre outras drogas não devem usar Cimetidina e substitui-la por outro fármaco dessa classe
antagonistas seletivos
agonistas e antagonistas H3-R
pitolisant
clobenpropit
ciproxifano
agonistas inversos
anti H1-R
primeira geração: efeitos sedativos
etanolaminas: difenidramina e clemastina
difenidramina- antitussígeno
etilenodiamina: tripelenamina
alquilamina: clorfeniramina
fenotiazina: prometaizna
antiemético
piperazinas: hidroxizina, ciclizina
uso: anafilaxia, antialérgico, sedativo/sonífero, previnir doenças do movimento
efeitos adversos: sedação, tontura, fadiga, taquicardia na overdose (raro), efeitos antimuscarínicos periféricos (boca seca, visão borrada, constipação, retenção urinária)
atravessam a barreira hematoencefálica e hematoplacentária
metabolismo hepático e excreção renal
segunda geração: sem efeitos sedativos
cetirizina
ação mais forte no SNC (efeito sedativo)
fexofenadina
secretado principalmente nas fezes
loratadina
seu metabolismo e o da fexofenadina são inibidos pela eritromicina e cetoconazol
desloratadina
azelastina
a azelastina e o terfenadina foram removidos do mercado por terem efeitos nos canais de K cardíacos causando arritmias potencialmente fatais
agonistas inversos
estabilizadores de mastócitos
cromolin sódico
diminui a liberação de histamina pelos mastócitos
administração é feita pela inalação de solução nebulizada
usado para impedir a liberação de histamina, mas não antagoniza seus efeitos
contra indicado para asma aguda e broncoespasmo
usado no tratamento de asma severa, no tratamento e na prevenção de rinite alérgica e na mastocitose sistêmica
nedocromil