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ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR NO PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS;…
ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR NO PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS;
OBJETIVOS
Diminuir toxicidade
Melhorar biodisponibilidade
Aumenta a potência e seletividade do fármaco
Entender a relação: Estrutura - Atividade
BIOISOSTERISMO
Clássico
A adição de um átomo de hidrogênio a qualquer átomo, resulta em um ''pseudoátomo'' com propriedades semelhantes ao átomo da coluna seguinte da tabela periódica:
Ocorre com átomos e grupos mono, di, tri e tetravalentes e anéis equivalentes
Não clássico
Ocorre com grupos interconversíveis
É a substituição de grupamentos químicos do composto para otimizar sua ação farmacológica!
Bioisósteros: São substituintes ou grupos que possuem similaridades químicas
ANELAÇÃO
Promove afinidade e seletividade de um composto por estabilização da conformação bioativa
Resulta em compostos mais rígidos;
Inserção de anéis na estrutura;
SIMPLIFICAÇÃO MOLECULAR
Estratégia utilizada quando o fármaco possui estrutura complexa e deseja simplificar sua estrutura;
Síntese de derivados mais simples da droga ou composto protótipo;
HIBRIDAÇÃO MOLECULAR;
O novo composto pode ter atividades de apenas um dos substituintes ou de ambos os substituintes;
O novo composto formado possui maior estabilidade e síntese facilitada;
Junta características estruturais parciais de dois compostos bioativos diferentes em uma ÚNICA estrutura nova;
ADIÇÃO MOLECULAR
Moléculas ou grupamentos diferentes são unidos por forças intermoleculares fracas;
FARMA.ESTUDANTE