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Fármacos anti TB primera línea en Guatemala (Rifampicina (ADME (Buena…
Fármacos anti TB primera línea en Guatemala
Rifampicina
ADME
Buena absorción oral. Alcanza concentraciones máximas entre 2 y 4 horas después de la administración. Después de la administración de 600 mg, la concentración plasmática se ubica entre 5 y 7 microgramos/ml.
Buenos niveles en todos los líquidos y tejidos.
Eliminación por bilis y circulación enterohepática, desacetilación progresiva.
Metabolizadas por B-esterasas y colinesterasas microsomales.
MA
Bactericida intra y extracelular.
Inhibe síntesis de RNA al actuar sobre la subunidad beta de la polimerasa.
Isoniazida
ADME
10% del fármaco está fijado a la proteínas. Amplia distribución incluyendo LCR en donde alcanza niveles similares al plasma. Penetra adecuadamente en material caseoso, y líquido pleural.
Es metabolizada por la arilamina hepática NAT2. La eliminación se a clasificado como uno de los grupos fenotípicos: acetiladores "lentos", "intermedios" y "rápidos".
La biodisponibilidad por vía oral es de aproximadamente 100% para la dosis de 300 mg. Concentraciones máximas de 3 a 5 microgramos/ml 1 a 2 hrs después de una dosis habitual. Antiácidos con aluminio retrasan su absorción.
Del 75-95% de una dosis se excreta en la orina en un término de 24 h.
MA
Bactericida en bacilos intra y extracelulares.
Inhibe la síntesis del ácido micólico a través de la inhibición de la reductasa de proteína transportadorea de acilo enoilo y KasA. Estas enzimas son inhibidas por nicotinoilo-NAD, un aducto producido por isoniazida.
Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos a través de la inhibición de la reductasa de dihidrofolato micobacteriana por el aducto nicotinoilo-NADP.
Pirazinamida
ADME
Amplia distribución en líquidos y tejidos especialmente el pulmonar.
Es metabolizada a POA por medio de la deamidasa microsomal y posteriormente es hidroxilada a 5-hidroxi-POA.
Biodisponibilidad oral supera el 90%. La absorción GI divide a los pacientes en dos grupos: absorbedores rápidos (tasa de absorción 3.56/h) y absorbedores lentos (tasa de absorción de 1.25/h).
Semivida de 8 a 11 horas. Se excreta por filtración glomerular.
MA
Bactericida en pH ácido.
Inhibe síntesis de la membrana bacteriana y la transducción
Inhibe la función de la enzima y colapsa la fuerza motriz del protón transmembrana para matar las bacterias.
Actúa sobre la proteína ribosómica S1 para aumentar la acumulación de proteínas tóxicas.
Actúa sobre sobre la descarboxilasa de aspartato para inhibir la producción de precursores necesarios para la sínteis de pantotenato y CoA.
Etambutol
ADME
Alrededor del 10-40% se fija a proteínas plasmáticas.
80% del fármaco no se metaboliza en absoluto.
Biodisponibilidad oral del 80%. Se absorbe muy bien en el intestino, después de una dosis de 25 mg/Kg. Alcanza concentraciones de entre 2 y 5 microgramos/ml después de 2 a 4 horas.
Se elimina por vía renal en un 50% sin cambios en las primeras 24 hrs. Y 20% en las heces. Semivida de 3 horas en las primeras 12 horas y 9 horas entre las 12 y 24 horas siguientes.
MA
Bacteriostático intra y extracelular.
Inhibe síntesis de la pared bacteriana debido a la falta de arabinogalactano por interrupción en la transferencia de arabinosa a través de la inhibición de la arabinosil transferasa III.