😃 Les sites des enzymes

Définition ❤

Sites des enzymes : Les enzymes possèdent plusieurs sites :

III) Les contrôles de l'enzymes par fixations de ligands ou substrats sur ces sites dans le fonctionnement cellulaire

les sites actifs qui ont pour fonction de fixer un ou plsrs substrats et de le/les transformer en produits

sites effecteurs allostériques : molécule se fixant sur un site différent du SA d'une protéine enzymatique et provoquant la modification réversible de la conformation de celle-ci

Problématique ❓

En quoi la fixation de substrats ou de ligands sur les différents sites des enzymes vont permettre la régulation d'une réaction enzymatique et réaction chimique à l'échelle cellulaire jusque dans l'organisme?

I) Le rôle du SA dans la catalyse d'une réaction chimique

1) Approche cinétique de la chymotrypsine vis-à -vis de son substrat

Site actif : liaisons faibles dans trou à oxyanion (avec C--O) et liaisons hydrophobes (avec substrat) --> favorise délocalisation du doublet d'électrons + rupture liaison pep

2) L'affinité du substrat avec le SA

ex : courbe glucokinase et hexokinase

hexokinase a une meilleure affinité avec son substrat que la glucokinase

3) L'inhibition compétitive

Donc hexokinase atteint son Vimax pour des C° + faibles que le la glucokinase

B-galactosidase --> Lactose=IC, se fixe sur SA à la place de l'ONPG

Utilisation du blocage du SA par inhibition compétitive dans la médecine thérapeutique --> AZT

II) La fixation d'un ligand sur un site effecteurs modifient le SA de l'enzyme et donc la cinétique de la réaction chimique

1) Inhibition non compétitive, ex de l'hexokinase G6P

modifie activité de l'enzyme mais pas l'affinité : transformation en produit est moins efficace en présence de G6P

abaisse ET et Ea

2) Modification structure enzyme par des témoins de charges se fixant sur sites effecteurs: ex AMP et ATP pour la glycogène phosphorylase

ATP = effecteur hétérotrope inhibiteur

AMP = effecteur hétérotrope activateur

se fixent sur sites effecteurs

forme tendu, inactive

forme relâchée, active

1) cellule musculaire et cellule nerveuse --> HK1, puise le glucose directement

hexokinase 1 , Km faible et forte activité --> puise glucose à faible C°

2) cellule du foie --> stock le glucose et puise glucose en excès

Km fort et forte activité

ajustement induit