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Rifampicina (Farmacocinética (Después de la administración oral se absorbe…
Rifampicina
Farmacocinética
Después de la administración oral se absorbe en grados variables. Se distribuyen a todos los tejidos ya que tienen buena penetración en ellos. Son metabolizadas por beta-esterasas y colinesterasas microsomales. Son excretados por la bilis y eliminados a través de las heces, y sólo un tercio o menos es eliminado por la orina.
Farmacodinámica
El mecanismo de acción consiste en que el fármaco entra en los bacilos y se une a la subunidad beta de la polimerasa de ARN dependiente de ADN para formar un complejo fármaco-enzima estable. La fijación del fármaco suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.
Etambutol
Farmacocinética
Su biodisponibilidad es aprox. 80%. La absorción lenta e incompleta es común en niños. Alrededor del 10-40% se fijan a proteínas plasmáticas. Alrededor del 80% no se metaboliza en absoluto y se excreta por vía renal.
Farmacodinámica
Inhibe la arabinosil transferasa III, interrumpiendo así la transferencia de arabinosa en la biosíntesis del arabinoglucano, que a su vez interrumpe el ensamblaje de la pared celular micobacteriana.
Pirazinamida
Farmacocinética
La biodisponilidad supera el 90%. La absorción GI divide a los pacientes en dos grupos: absorbedores rápidos con una tasa de absorción de 3.56/h y los lentos con una tasa de 1.25/h. Se concentra 20 veces en el fluido de revestimiento epitelial del pulmón. Se metaboliza a POA y posteriormente se hidroxila a 5-hidroxi-POA, que luego es excretado por los riñones.
Farmacodinámica
Se activa por condiciones ácidas. Se difunde pasivamente en las células micobacterianas, en las cuales la pirazinamidasa de la M. tuberculosis disemina la pirazinamida a ácido pirazinoico, este sale al medio extracelular y se protona y vuelve a entrar al bacilo y se acumula debido a una bomba de eflujo deficiente. Se cree que la acidificación del medio intracelular inhibe la función de la enzima y colapsa la fuerza motriz del protón transmembrana, matando así la bacteria.
Estreptomicina
Farmacocinética
Se absorben poco en el tracto GI. Al ser polar no penetra en la mayoría de las células. Se une a la albúmina plasmática. Experimenta un metabolismo mínimo y se excretan casi por completo mediante filtración glomerular, alcanzando concentraciones urinarias de 50-200 microgramos por mililitro.
Farmacodinámica
Bactericida de acción rápida. Se difunde a través de canales acuosos formados por proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias gramnegativas para ingresar al espacio periplásmico. Una vez dentro de la célula, los aminoglucósidos se unen a los polisomas e interfieren en la síntesis de proteína, al causar una lectura incorrecta y la terminación prematura de la traducción del ARNm.
Isoniazida
Farmacocinética
Biodisponibilidad PO aproximadamente es el 100%. dEL 75 AL 95% se excreta por la orina,metabolizada por la arilamina hepática NAT2.
Farmacodinámica
Entra a los bacilos por difusión pasiva, es un pro fármaco activado por una catalasa-peroxidasa. Inhibe la síntesis de enzimas encargadas de la síntesis de ácido micolico