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ACTIVADORES DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA E INHIBIDORES DE LA…
ACTIVADORES DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA E INHIBIDORES DE
LA COLINESTERASA
Farmacos Colinomimeticos
Farmaco parasimpaticomimeticos y estimular la acción parasimpatica
Simulan la Ach estimulando sus receptores
Inhibiendo la acción de la AchColinesterasa
Receptores Colinergicos
Receptores muscarínicos
Son activados por la muscarina
Son bloqueados por atropina
Receptores nicotínicos
Son activados por dosis muy bajas de nicotina
Son bloqueados por el curare
Agonistas de receptores colinérgicos de acción directa
Ach y Carbacol
Muscarínicos y Nicotínicos
Muscarina, Pilocarpina y Bertanicol
Muscarinicos
Nicotina y Pilocarpina
Nicotinicos
Efectos Farmacologicos
Ojo
Miosis - acomodación y salida del humor acuoso
SCV
Vasodilatación vascular - disminuición de la frecuencia, la fuerza de contracción
TGI
Aumento de la salivación y Secreción acida - aumento de la contracción y tono del m.liso - aumento de la actividad peristaltica y motilidad
Tracto Urinario
Eleva la relajación del esfinter - aumento la contracción del utéter - del m.liso vesical
SCP
Broncoconstrucción - aumento de la contracción broquiales
G. Exocrinas
Aumento de Secreción
Parasimpaticomimeticos de acción indirecta (Inhibidores de la colinesterasa)
Endorfina
Acición Corta
Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina
Acición Prolongada
Acción Directa
M
Esteres-Colina
Carbacol
Betanecol
Ach
Metacolina
Alcaloides
Pilocarpina
Muscarina
N
Acerticolina
Carbacol
Farmacodinámica
Los Fármacos colinomimeticos de acción directa se compartan como agonista de receptores M y N colinergico
Estos receptores se encuentran en 4 tipos de sinapsis en las que la Ach actúa como receptor
Placa motora del Músculo esquelético
Ganglios vegetativos de sistema nervioso simpático y parasimpatico
Uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimpático
Sinapsis Periféricas y centrales
Proteina G
GL y Gs - Estimula el 2° mensajero
GI - inhibitoria
Farmacocinéticas
Carbacol y Betanecol
Via parenteral - Efecto sistémicos prolongados
Pilocarpina
Se absorbe mejor de la muscarina en el aparato digestivo
Se elimina por Via renal
Ésteres de colina
Son sensibles a la hidrólisis por colinesterasas
I.V Tiene el efecto en 5 - 20 seg
Solo se absorben en el aparato digestivo
I.M o Subcuntánea Tenemos los Efector locales
No atraviesan la Barrera hematoencefálica
Antídoto
Atropina