THUỐC TÊ
TÍNH CHẤT CHUNG
Đ/N
Mất CG ( đau, nhiệt) n VĐ ko a/h , tại chỗ
ĐẶC ĐIỂM THUỐC TỐT
Ngăn cản htoan, đặc hiệu sự dẫn tr CG
Sau t/d, cn TK phục hồi htoan
T/g Khỏi tê Ngắn, t/g tác dụng thích hợp( 60' )
Ko độc, kt mô, ko dị ứng
Tan trong H2O, vững bền dưới dag dd, khử khuẩn xog vẫn còn hoạt tính
LQ CẤU TRÚC & TÁC DỤNG
Đều có ctruc gần giống nhau , tương tự, Lidocain
GỒM
Cực ưa Lipid
Là nhân Thơm
Tăng ái lực của thuốc vs Receptor => tăng cường độ tê, chậm thủy phân of các esterase => kéo dài t/g tê
Độc tính thuốc tăng
Cực ưa H2O
Là amin b2/ b3
quy định Tan trog H20 và sự ion hóa of thuốc
Chuổi trug gian
Mag nối Ester ( procain ): thủy phân Nhanh ở Gan & Máu do các esterase => t/g t/d Ngắn
Mag nối Amid ( lidocain ): khó bị thủy phân => t/d Dài
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Giam tính thấm MTB vs Na+ do gắn vs Receptor kênh Na+ mặt trog mag => ổn định mag
Giam tần số phóng xung tác of Sợi CG
pKa = 8-9 => dag Cation ( dag gắn dc vào receptor ) n ko qua dc MTB
Ít t/d mô NK : pH thấp => rất ít thuốc qua mag => Tăng liều => hại mô, nhiễm độc toàn thân
TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
TÁC DỤNG TẠI CHỖ
Tác dug trên all sợi dây TKTW ( CG, VĐ)
TKTV : sợi bé -> sợi To ( tùy nồng độ )
Thứ tự: đau -> lạnh -> nóng -> xúc giác nông -> xúc giác sâu. Hết thuốc phục hồi Ngược lại
Dag UDLS
GT bề mặt: bôi / thấm ( 0.4-4%)
GT thâm nhiễm: Tiêm dưới da (0.1-1% )
GT dẫn truyền: tiêm Cạnh đag dẫn tr TK
TÁC DỤNG TOÀN THÂN
Chỉ xh khi thuốc ngấm vào vòng Tuần hoàn vs Nđộ Hiệu dụng
Ức chế TKTW: Sớm nhất : bồn chồn, lo âu, run sợ, co giật ( đtri diazepam )
Ức chế dẫn tr TK- cơ: nhc cơ , liệt HH
Gianx cơ trơn do: Liệt hạch, t/d trực tiếp cơ trơn
Tim mạch: giảm dẫn truyền, giảm lực bóp
Mạch: giãn mạch, HHA ( trừ: cocain )
Trên Máu: liều cao( >10 mg/kg ) prilocain tích tụ chát CH toluidin gây oxh, Hb --> metHb
TDKMM & ĐỘC TÍNH
Ngấm vào Tuần hoàn vs Nđộ cao gây bh TK:: Buồn nôn, nôn, mất định hướng,...
Tác dụng đặc hiệu ( lq đến kỹ thuật gây tê ): HHA, ngừng HH ( gây tê tủy sống) ...
PƯ quá mẫn, dị ứng
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Đều là Base Yếu, ít tan trog H2O. Kết hợp vs HCl --> muối rất tan & ổn định
Ko thấm qua da lành, khó thấm qua NM
Thuốc tê dag amid
CH ở gan bởi cyt P450
Thứ tự Nhanh -> chậm: pilocain->etidocain->lidocain-> mepivacain->bupivacain
Thuốc tê dag Ester
CH ở cả Gan & huyết tương => Nhanh mất t/d
Procain
TƯƠNG TÁC THUỐC
Phối hợp vs Adrenalin ( nhất: gây tê thâm nhiễm ): co mạch=> kéo dài t/g t/d
Phối hợp thuốc lm Tăng t/d thuôc tê: GĐ loại Morphin, thuốc an TK ( clopromazin )
Phối hợp thuốc lm Tăng Độc tính : Quinidin, phong tỏa adrenergic
thuốc tê + cura
ÁP DỤNG LS
Ko vượt quá 1% : tiêm tủy sống, ko tiêm vào mạch / TK
LOẠI THUỐC TÊ
COCAIN
Đặc điểm
Độc, gây nghiện => ít dùng
Là thuốc duy nhất có nguồn gốc TV
Tác dụng
Gây tê: thấm qua NM: tai mũi họng (10-20%) / khoa mắt (1-2% )
TKTW: kt, sảng khoái, ảo giác ,.. Liều cao: run chi, co giật
TKTV: cường GC( ngăn cản tái thu hồi Noradrenalin)
Độc tính
Cấp: co mạch( tím tái, hồi hộp,...) , kt TKTW ( ảo giác, co giật )
Mạn: Quen thuốc, nghiện, mặt nhợt, đồng tử giãn, hoại tử vách mũi
PROCAIN ( NOVOCAIN )
Đặc điểm
Tổng hợp, nối ester, tan trog H20
Tác dụng
Khởi tê: 3-5', t/d trog: 60'
Thuốc cũ nhất dc dùng gây tê Tủy sống ( 1-2 % & ko quá 3mg/kg)
Kém cocain: 4l, ít độc : 3l
ko thấm qua NM, ko co mạch mà giãn mạch, HHA
tdkmm
Buồn nôn, nôn, dị ứng , co giật r ức chế TKTW
Nhiều thuốc tốt hơn => ít dùng
LIDOCAIN (XYLOCAIN)
Đặc điểm
Thuốc tổng hợp, nối amid, tan trog H2O
Dùng rộng rãi
Tác dụng
Gây tê: bề mặt, tiêm ngấm , dẫn truyền
Mạnh hơn procain: 3l, n độc hơn 2 l
T/d Nhanh (3-15') & kéo dài ( 30-60')
2 chất CH trug gian: monoethylglycin xylidid & glycin xylidid vẫn còn t/d gây tê
ko gây co mạch=> kết hợp vs adrenalin
TDKMM
TKTW: Lo âu , vật vã, buồn nôn nhức đầu,.., ức chế TKTW
Trên HH: thở nhanh -> khó thở -. ngừng HH
Trển Tim mạch: tim đập nhanh, THA -> DH ức chế: tim đập chậm, HHA
BUPIVACAIN ( MARCAIN)
đặc điểm
nối amid, t/d kéo dài
Tác dụng
Khởi tê Chậm, t/g gây tê Lâu, mạnh gấp 16l procain
ko dùng gay tê Bmạt , gây tê Từng vùng, tê TK, đám rối TK & gây tê tủy sống ,
Dễ tan trog Mỡ: pbo nhiều trog Mô, nđộ thấp trog Máu => ít vào thai nhi
TDKMM
Trên Tim: Loạn nhịp thất nặng & ức chế cơ tim
Gây tê từng vug
ETHYL CLORID C2H5Cl
ko dùng gây mê
Gây tê Mạnh n t/g rất ngắn
Trích apse, mụn nhọt
chấn thương thể thao