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Mécanismes d'action des AB (Aminosides (Effets (Fixation ribosome 16S …
Mécanismes d'action des AB
Généralités
AB agissant sur paroi bactérienne et AB agissant dans cytoplasme
Pénétration , cheminement vers cible, interaction avec cible
Beta-lactamines
Bactéricides, très peu toxiques, faciles à synthétiser, peu cher, voie orale et parentérale
Mécanisme
Pénétration : par porines bactéries gram-
Cheminement : traverser mb cytoplasmique, se fixer sur PLP ds espace périplasmique
Interaction : liaison à PLP les inhibe (liason enzyme-substrat), substrat suicide (BL plus active mais PLP non plus -> arrêt synthèse petidoglycane qui est grignoté par autolysines) puis bactéries explosent
Régulation
Vitesse de pénétration : coefficient de partage (dépend stucture, mvmt bipolaires, charge électrique, lipophilie, hydrophilie)
Affinité pour PLP létales : PLP 1, 2, 3, BL seront activées
Hydrolyse par B lactamases périplasmiques : réaction enzymatique, indissociable vitesse de pénétration (pénétration rapide, hydrolyse lente), mécanisme de résistance acquise
Aminosides
AB les + rapidement et profondément bactéricides mais toxiques, taux de résistance bas, pas de dégâts flore digestive
Mécanisme
Pénétration : hydrosolubles, diffusion passive par porines, pénétration rapide car différence de concentration importante
Cheminement : traverser mb cytoplasmique par transport actif à travers systèmes respiration aérobie
Bactéries gram-, attirés car cations avec concentration péri-bactérienne importante
Effets
Fixation ribosome 16S : erreur lecture ARNm, altération étapes synthèse protéique
Modification structure mb cytoplasmique
Inhibition réplication ADN
Vrai risque toxique=sous-dosage, AB concentration-dépendants
Quinolones
Les + impliquées ds résistances, cible=topoisomérases
Mécanisme
Pénétration : hydrophiles, utilisent voie liposaccharides et porines, diffusion simple, ransporteurs actifs dépendant pH
Concentration intra-bactérienne : phénomène efflux par pompes à efflux (mécanisme résistance naturel)
Interaction cible : réponse SOS (synthèse protéines létales), arrêt réplication et synthèse ARN, arrêt synthèse protéines, modif peptidoglycane -> bactéricidie
Macrolides
Lincosamides
Streptogramines
Bactériostatiques, pénétration passive
Macrolides : se fixe sur 50S ribosome, arrêt synthèse protéines
Lincosamides : idem, sites de fixation identiques ou voisins
Streptogramines : idem