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Formas farmacêuticas de liberação modificada (Vantagens (Desvantagens…
Formas farmacêuticas de liberação modificada
Liberação sustentada
Forma platô no gráfico de concentração plasmática x tempo
Concentração fica mais tempo dentro da faixa terapêutica
Liberação retardada
Desintegração, liberação e absorção intestinal
Perfil semelhante à de liberação imediata
Liberação ocorre depois devido ao revestimento gastrointestinal
Liberação prolongada
Tipo de forma farmacêutica
Sistema matricial
Matrizes insolúveis
Difunde o fármaco para fora da matriz
Matrizes solúveis
Entumescimento e erosão da forma farmacêutica, liberando o fármaco
Sistema reservatório
Núcleo com membrana polimérica em volta, libera o fármaco por difusão
Sistema osmótico
Pressão osmótica puxa a água para o comprimido devido a presença de um agente osmótico (polímero ou o próprio fármaco)
Quando a pressão osmótica aumenta, o fármaco é "empurrado" para fora
Tipo de tecnologia de liberação
Sistema monolítico
Unidade funcional de liberação é única
Sistema multiparticulado
Fármaco dividido em subunidades de liberação
Pellets
Grânulos
Microcomprimidos
Veiculadas em uma forma farmacêutica
Cada subunidade funciona por si só e cada uma tem seu perfil
Vantagens do sistema multiparticulado
Características favoráveis para revestir (pellet é redondo, por exemplo)
Facilidade para veicular fármacos incompatíveis (incompatibilidade química)
Facilidade para programar o maquinário industrial (mudar a dosagem)
Reduz risco de irritação no TGI
Menor risco de falha no tratamento (pois o revestimento é no pellet e não na forma farmacêutica em que estes estão veiculados)
Menor risco de dose dumping, ou seja, menor risco de liberar o fármaco em excesso e causar reações adversas
Liberação repetida
Curva "sobe e desce", semelhante a segunda dose
Isso ocorre devido a 2 camadas do fármaco
Camada superficial: liberação imediata
Camada gastrorresistente: liberação intestinal (retardada)
Exemplos de polímeros: acetoftalato de celulose, Eudragit (polímeros derivados de acrílico)
Vantagens
Manter nível terapêutico (reduz número de doses diárias)
Evita efeitos adversos (não ultrapassa a concentração mínima tóxica)
Evita níveis subterapêuticos
Aumenta concentração plasmática de PA com baixo tempo de meia vida
Desvantagens
Custo inicial é mais elevado do que as formas farmacêuticas convencionais (de liberação imediata --> requer maior planejamento)
Cinética de liberação depende da integridade da forma farmacêutica
Restrição para fármacos com baixo tempo de meia-vida e muito potentes
Não é possível interromper o tratamento rapidamente em caso de intoxicação ou intolerância
Risco de acumular o fármaco com velocidade de eliminação lenta (se esse não for o objetivo, é uma desvantagem)