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6 phases de la pharmacocinétique //// 1) L’absorption (A-modalités…
6
phases de la pharmacocinétique
////
1) L’absorption
passage , de son site
d’administration
vers la
circulation générale.
B-Facteurs influençant l’absorption:
:pencil2:
1-Liés au
médicament
:fire::
pltf
-Propriétés physicochimiques (pKa)
-Liposolubilité
-Taille de molécules
-Forme galénique
2-Liés au
patient
:smiley:
pv map gp
-Le pH digestif
-Vitesse de vidange gastrique
-Modification du transit intestinal
-Alimentation
-Prise associée des médicaments
-Âge
-Polymorphisme génétique de Pgp
A-modalités d’absorption
:fountain_pen:
-Pinocytose :checkered_flag:
rare
grosses molécules liposolubles
-Transport actif :pencil2:
Transporteur / Nécessite de l’énergie
Contre un gradient de CC°
Spécifique / Saturable
Compétition++ /Rôle de P-glycopeptide (PgG)
Diffusion passive :explode:
selon un gradient de CC°Sans énergie
Non saturable/ les
molécules apolaires
plus fréquente
C- paramètres pharmacocinétiques mesurant l’absorption:
1- la biodisponibilité [:warning:])
la fraction (F) de la
dose d’un médicament administré
qui atteint la
circulation générale
et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
b) biodisponibilité absolue
/ comparee entre M admestrie extra ou intra vasculaire
c- biodisponibilité relative:
/ Comparer deux formes galéniques administrées par la même voie
2-Facteur vitesse d’absorption
:red_flag:
paramètre significatif pour le
délai
d’action d’un M.
apprécié par le temps (Tmax) nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Cmax)
3-Effet de premier passage hépatique :<3:
processus par lequel le M
résorbé
par voie orale est métabolisé et/ou
éliminé avant d’atteindre la circulation générale
médicaments liposolubles ++
diminution de la biodisponibilité
imprévisible, saturable
pas toujours nocif
peut être
évité
par certaines voies d’administration
où des génériques/ forme de référence: notion de bioéquivalence