Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
[BP6] Introduction to antimicrobial agents (MOA (3 protein synthesis…
[BP6] Introduction to antimicrobial agents
Definition
Anti‐infective agents
Antibiotics
derived from
natural substances
Antimicrobials
produced from
synthetic
substances and natural substances
ยามีผลเฉพาะกับเชื่อ ไม่มีผลต่อคน differ eukariotic cell
MOA
3 protein synthesis inhibitors
50S
macrolides
quinupristin
chloramphenicol
dalfopristin
clindamycin
linezolid
tetracyclines
30S
aminoglycosides (cidal)
,
1 cell wall synthesis inhibitors
vancomycin (bactericidal)
bacitracin
b-lactams
cycloserine
2ขัดขวางการสร้าง/ทำงาน cellmem
polymyxin
,
4 RNA synthesis inhibitors
(rifampin aka rifampicin)
metronidazole
quinolones
5 ขัดขวางการสร้าง folate
(Antimetabolism )
sulphonamides
trimethoprim
dapsone
susceptibility:(ดูความไวเชื้อ)
MIC
MBC
MIC ต่างจาก MBC คือ ไม่รู้ว่าตรงไหนเริ่มมีการฆ่าเชื้อ จะต้องให้ยา
มากกว่า
MIC จึงจะมีฤทธิ์ในการรักษา
Pharmacodynamics
Bactericidal
Bacteriostatic
Rx อาศัย immune ของ Pt ในการกำจัดเชื้อ
ถ้า immune ไม่ดีก็จะกำจัดเชื้อไม่ดี
immunocompetent
can treated w/ bacteriostatic
immunocompromised
required bactericidal
ยกเว้นยากลุ่ม aminoglycoside
Static หรือ cidal ดูจาก ค่า MIC/MBC
Static ถ้าค่าห่างกันมาก
cidal : ค่า MBC ใกล้ MIC หรือ [MBC/MIC <= 4].
Rational dose of bactericidal
Con-depent drug ให้ conc สูง + ให้วันละครั้ง
Time-depent drug ให้ยาถี่เพื่อรักษา %T>MIC
ดื้อยา
Moa of resist
Genetic cause
การกลายพันธ์ของยีน
Drug target
ex ปป โครงสร้าง peptidoglycan
Drug transporter
(ขัดขวางการซึมผ่านยา)
Ex Altered porins(ช่องโปรตีนเล็กลง)
เพิ่มการปั๊มยาออก เช่น การดื้อของยา Gentamicin (AMG)
Drug metabolism
เชื้อสร้าง enz ทำลายยาex beta-lactamase / aminoglycoside-modifying enz
ขับยาออกด้วย
Efflux pump
เช่น การดื้อของยา CRPC,tetra,erythromycin,FQ
การถ่ายทอดยีนกลายพันธ์
วิธี
Conjugation:bact-bactที่ติดกัน ส่งชิ้นส่วน
plasmid
Transduction(พา): อาศัย
bacteriophage
(ไวรัส) พาเข้า
Tranformation:
naked DNA
เข้าได้
Nongenetic
ใช้ยาไม่ตรงโรค (not indication)
ยาเข้าไปไม่ถึง b/c ผ่าน BBB หนอง ไม่ได้
Pt compliance ⬇️
PAE
post antibiotic effect
มีตารางยาในเอกสารเสริม
หยุดยา จนConcต่ำกว่า MIC แล้ว แต่ยังมีฤทธิ์ยังยั้งเชื้ออยู่
มักให้ยาวันละครั้ง ex
เชื้อแกรมบวกall
✔️มี PAE
เชื้อแกรมลบ
Aminoglycoside FQ (ยับยั้งโปรตีน)
✔️ Long PAE
Beta lactam (ยกเว้น กลุ่ม Carbapenems only ที่มี PAE)
❌ไม่มี
Combination การใช้ยาร่วมกัน
Indication.ใช้กับอาการหนักๆ
เพื่อให้ครอบคลุมเชื้อทั้งหมด (Emperic) ที่รุนแรง
ติดเชื้อหลายชนิด ทั้ง แกรมลบ ae/anae
เพื่อป้องกันการดื้อยา ex ใน Pt วัณโรค
เพิ่มฤทธิ์ฆ่าเชื้อ
ออกฤทธิ์ดี / ออกฤทธิ์ไม่ดี
เสริมฤทธิ์
ยับยั้งต่อเนื่องกัน เช่น trimethoprim-sulfamethoxazole
ยับยั้ง enc inactivate ที่อาจทำให้ดื้อยา ex Sulbactam ไปยับยั้ง B-lactamase
ต่อต้านกัน ;((( เช่น cidal ถูกยับยั้งโดย static ex tetracyclin(static) vs penicillin (cidal
การใช้
การเลือกใช้
ระหว่าง cidal กับ static
เป้าหมายการรักษา
ภาวะแทรกซ้อนหลังใช้
‘
‘
‘
‘