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ZIDOVUDINE (thought (阻止反轉錄酶, 抗病毒的藥物, 合成方式(ppt), 是一種抗反轉錄病毒藥物，用於治療或預防愛滋病,…
ZIDOVUDINE
thought
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齊多夫定可以選擇性的抑制 HIV 病毒的反轉錄酶，HIV 病毒用此酶來將 RNA 反轉錄成 DNA。反轉錄對於 HIV 病毒合成雙股螺旋 DNA 是必要的，製造出來的 DNA 會嵌入被感染細胞的基因中。
疊氮基團 會增加齊多夫定的脂溶性，使它可以輕易的擴散進受病毒感染的細胞還有穿過血腦障壁。細胞內的酵素會將齊多夫定轉成具活性的三磷酸體。儘管齊多夫定對於 HIV 病毒的反轉錄酶比對人體的DNA合成酶有高一百倍的親和力，但在高劑量時，齊多夫定三磷酸體可能還是會抑制人體的 DNA 合成酶，而影響人體細胞分裂。
•與zidovudine有關的交互作用：
Zidovudine的排除作用主要是經由肝臟結合作用而形成非活性的醛糖酸化(glucuronidated) 代謝物。因此經由肝臟代謝，特別是經由醛糖酸化的作用為主要排除作用的藥物極有可能會抑制 zidovudine 的代謝。
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齊多夫定並不能殺滅病毒，即使在很高的劑量下也只能延緩疾病進展和病毒複製。齊多夫定長期治療使 HIV 反轉錄酶發生變異而發生耐藥。為緩解耐藥，一般推薦齊多夫定於其他作用機制的抗病毒藥物聯合應用，如蛋白酶抑制劑或者非核苷類逆轉錄酶抑制劑。
抗病毒性
即使在患者可以耐受的最高劑量下，AZT的效力也不足以阻止所有HIV複製，並且可能只會減慢病毒的複制和疾病的進展。長期AZT治療可導致HIV通過發展來抵抗AZT 變異了的逆轉錄酶。[29] [30]為減緩耐藥性的發展，醫生通常建議將AZT與另一種逆轉錄酶抑製劑和另一組的抗逆轉錄病毒藥物（例如蛋白酶抑製劑，非核苷逆轉錄酶抑製劑或整合酶抑製劑 ; 這種療法被稱為HAART（高效抗逆轉錄病毒療法）。
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歷史
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研究人員將現在稱為人類免疫缺陷病毒（HIV）的逆轉錄病毒鑑定為人類獲得性免疫缺陷綜合症（AIDS）的病因。[52] [53] 此後不久，美國國家癌症研究所（NCI）的Samuel Broder，Hiroaki Mitsuya和Robert Yarchoan發起了一項開發HIV / AIDS治療的計劃。[54]他們使用自己製作的CD4 + T細胞系開發了一種檢測方法，以篩選藥物保護CD4 +的能力。T細胞不會被HIV殺死。為了加快發現藥物的過程，NCI研究人員積極尋求與製藥公司的合作，這些公司可以訪問具有潛在抗病毒活性的化合物庫。[31]該測定法可同時測試化合物的抗HIV作用及其對被感染T細胞的毒性。
HIV
雖然HIV與愛滋病（Acquired Immune Deficiency Syndrome, 簡稱AIDS，又稱後天免疫缺乏症候群）常一起提到，但是兩者是不同的概念。簡單來說，HIV指的是「病毒」，但是愛滋病指的是因免疫系統能力下降而出現的「感染」， HIV感染者不會馬上發病，而是要呈現發病的狀況才會稱為愛滋病。