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BACTERIOSTATICOS (INHIBIDORES DE SINTESIS PROTEÍCA (Inhibidores de la…
BACTERIOSTATICOS
INHIBIDORES DE SINTESIS PROTEÍCA
Inhibidores fase activación
Mupirocina
Inhibe enzima isoleucil-ARNt sintetasa
Impidiendo la incorporación de isolecuina al péptido, interrumpiendo la sintesis
Gram +
Gram - en altas [ ]
Infecciones cutáneas, erradicar S. aureus
Inhibidores inicio sintesis proteica
Oxazolidinonas
(Linezolid)
Impiden formación del complejo de iniciación 70S al distorsionar el punto de unión del formilmetionil-ARNt
Se fija a la subunidad 50S
Gram +
Aminoglucósidos
Desplazan iones Mg y Ca2+
Dependen del transporte de electrones del metabolismo
aerobio
Unión a proteínas S y ARN 16S - Subunidad 30S
Gram - aerobios
Gran efecto posantibiotico bactericida
Fase rápida:
Errores ARNm - Proteínas anomalas - daño membrana - difusión aminoglucosidos
Inhibidores fijación del aminoacil-ARNt al ribosoma
Tetraciclinas
(Doxiciclina, minociclina)
Unión reversible a 30S bloqueando acceso de los complejos aminoacil-ARNt
Antibioticos de amplio espectro: Gram +/-, micobacterias y algunos protozoos
Glicilciclinas
(Tigeciclina)
5 veces más afinidad que la minociclina
+
Se fijan a la membrana citoplasmica y alteran su permeabilidad
Microorganismos con modificaciones ribosomicas resistentes
Enterococos resistentes, SAMR, S. pneumoniae resistente
Inhibidores de la elongación
Anfenicoles
(Cloranfenicol, Tiamfenicol)
Unión reversible proteína L16 de subunidad 50S
Impidiendo la fijación del ARNt a la enzima peptidiltransferasa - no se forman enlaces peptidicos
Gram +/- y anerobios
Lincosamidas
(Clindamicina)
Unión reversible a 50S e impide acción de peptidiltransferasa
No son activas frente a enterobacterias ni anaerobios
Bacterias gram + y protozoos como Plasmodium y Toxoplasma
Macrólidos y cétolidos
(Eritromicina, claritromicina, azitromicina/Telitromicina)
Macrólidos: Unión al dominio V de peptidiltransferasa, en ARNr 23S de 50S
Cétolidos: Dominio II ARNr 23S + evita ensamblaje de ARNr 5S y 23S con riboproteínas - mayor afinidad
Bloquean canal donde sale la proteína en formación
Gram + incluyendo actinomyces y micobacterias
Estreptograminas
(Quinupristina-dalfopristina)
Sinerginas.
Estreptograminas A (Dalfopristina)
- Unión a ARNr 23S (subunidad 50S) - Modifican estructura terciaria proteica y aumentan afinidad por
Estreptograminas B (Quinupristina)
Bactericida cuando actúan juntos, bacteriostatico por separado.
Gram +, fastidiosas (Moraxella, Neisseria, mycoplasma) y anaerobios
Ácido fusidico
Se une al complejo de translocación formado por el factor de elongación G, GDP y el ribosoma.
--Impide la liberación del factor de elongación G para una nueva translocación
Gram +