Tulehduskipulääkkeet: luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan, happoja -> kertyy tulehduspaikalle (pH matala), COX-selektiivisyys (1 vs 2), estää COX reversiibelisti pl. ASA irreversiibeli ja parasetamoli (mekanismi?). Imeytyy hyvin, sitoutuu plasman prot., erittyy virtsaan. Vaikutus COX-1 ja COX-2 esto, sitoutuu arakidonihappoa sitovalle alueelle, EI VAIKUTA LT MUODOSTUMISEEN, myös glukokortikoidit estää COX2 induktiota. Käyttö: tulehdus (TULE-sairaudet, lievittää oireita), kipu (särky, ei auta neuropaattiseen kipuun), kuume, ASA pienillä annoksilla sydän- ja verisuonisairauksiin. Keskosilla ductus arteriosuksen sulku ibuprofeenilla. Haitat: Gi-kanava: kipu, pahoinvointi, ripuli, dyspepsia, MAHAHAAVA, anemia, verenvuodot, puhkeama, tukos, suolisto- & ruokatorvivauriot. Myös verenkiertoelimistöhaitat (infarktit), CNS oireet, ihoreaktiot, munuaishaitat, keuhkot (supist. osalla astmaatikoista kun kysteinyyli-LT nousee, ei raskauden viim. komanneksen aikana (synnytyksen käynnistys, ja pitkittyminen, verenvuotovaara), verihiutaleiden aggregaation esto ja PARASETAMOLILLA maksavauriot. ÄLÄ YHDISTÄ NSAID:TÄ!, Interaktiot: GI-vuotoriski (muut hyytymistä estävät, alkoholi, oraaliset glukokortikoidit), CYP2C9 polymorfismi, voimakkaasti prot. sitoutuvat tehostaa vaikutusta (sulfonyyliureat, bentsot), hyytymiseen vaikuttavat (varfariini), munuaisfunktion teho heikkenee, BP lääkkeiden teho heikkenee (ei CA salpaajat), ASA:n verihiutalevaikutuksen estyminen (SOS IBUPROFEENI)
ASA ja muut salisyylihappojohdokset: ASA maailmanlaajuisesti käytetyin NSAID, irreversiibeli COX-esto, muiden vaikutusten kliininen merkitys nivelreuman hoidossa epäselvä (antigeeni-vasta-ainereaktio, sidekudosvaikutukset), AIHIOLÄÄKE: metabolia salisyylihapoksi (salisylaatti), saturoituva eliminaatio, COX-2 transkription ja NF-KB esto. Aikuisten lkivunhoidossa 500-1000 mg 4-8h välein, antitromboottinen 100 mg, ei suositella lapsille, otetaan aterian jälkeen (GI haittojen minimointi), EI RASKAANA tai imetyksessä, Haitat: GI haitat, hapo-emäs tp haitat, lapsilla Reyen syndrooma. Käyttö: reumaaatikoilla, paikallisesti, IBD.
Parasetamoli: antipyreettinen & analgeettinen, heikko anti-inflammatorinen vaikutus. Itsehoitolääke, 1g estää 50% COX1 &2 CNS:ssä, mutta heikosti tulehduspaikalla! 90% virtssaan konjugaatteina. 325-1000 mg 4-6h välein. Vähän GI tms haittoja-> käy raskaudessa! Haitat: surilla annoksilla normaali metaboliareitti saturoituu-> eri reitti ja toksinen välituote-> Maksavaurio ja myrkytys (>7,5g tai toistuvat duuret annokset) Allergia mahd. Myrkytyksessä lääkehiili ja antidootti N-asetyylikysteiini. Alkoholi ja CYP indusoijat lisää riskiä.
Etikkahappojohdokset: ei-selektiivisiä COX-estäjiä, INDOMETASIINI (nivelreuma, osteoartriitti), DIKLOFENAAKKI (vasta-aiheet sepelvaltimotauti ym kuin COX2 estäjillä!), KETOROLAAKKI. GI-haitat ja keskushermosto.
Propionihappojohdokset: Ei selektiivisiä. IBUPROFEENI (lyhytvaikutteinen, lapsille >3kk KÄY, myös alkuraskaudessa, ei viim. kolmanneksella, sitoutuu 99% plasman prot., metaboloituu maksassa, huippupit. 15-30 min otosta, haitat: GI-HAITAT, trombosytopenia, ihohaitat ym. Aikuisille 400-8000 mg), NAPROKSEENI ( pitkävaikutteinen, lapset >12kk ok), KETOPROFEENI (lyhytvaikutteinen, n. 30% GI-haittoja!)
Fenamaatit: TOLFENAAMIHAPPO, Lihas- ja luustoperäiset kivut, dysmenorrea, GI-haitat!
Oksikaamit : MELOKSIKAAMI, COX-2 painotteinen, RIROKSIKAAMI estää COX riippumattomasti valkosolujen aktivaatiota, kroonisen kivun hoito.
COX-2 selektiiviset: ETORIKOKSIBI, SELEKOKSIBI, mahahaittoja vähemmän, tromboembolisten komplikaatioiden riski! Ei: raskaus, sepelvaltimotauti, syd. vajaatoiminta, diabetes, tupakointi, muut verenkiertosairaudet. Käyttö nivelreuman, artroosin hoidossa! NIMESULIDI COX2 painotteinen, maksavaurioiden takia erityislupavalmiste!
Yhdistelmävalmisteet: PANACOD, Ibuprofeiini+kodeiini, kipulääke+spasmolyytti.