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APERCU DE PHARMACODYNAMIE (QUANTIFICATION DE LA REPONSE D'UN…
APERCU DE PHARMACODYNAMIE
Modélisation de la réponse pharmacologique : LIAISON LIGAND-RECEPTEUR : AFFINITÉ
KD
ET
AFFINITE
Constante
de
dissociation
(
KD
)
Affinité
Interprétation du KD
Méthode
d'obtention du KD
COURBE ISOTHERME THEORIQUE DE LIAISON L-R
Courbe de liaison ou de saturation
Source de récepteurs
Principe
TRANSFORMATION LOGARITHME DE LA COURBE DE LIANSON L-R
Transformation
d'une
courbe **
hyperbolique
en une
sigmoïde**
Représentation graphique
REPRÉSENTATION DE SCATCHARD
Formule
Représentation graphique
Principe
COMPARAISON
DE L’AFFINITÉ DE
3
SUBSTANCES POUR
UN
MEME
RECEPTEUR
Principe
Représentation graphique
ETAT D’ÉQUILIBRE THERMODYNAMIQUE
Détermination
du
KD
Equation
de
Langmuir
Principe
Etudes de liaison spécifique.
Se mesure par le paramètre d'affinité
Modele quantitative
B-max
Modélisation de la réponse pharmacologique
Antagoniste
Se termine par —lytique ou anti-ergique
Agoniste
Se termine par -mimétique ou —ergique
ACTIVATION
DU RECEPTEUR : RELATION DOSE-EFFETS ET REPONSE
PARAMETRES
PHARMACODYNAMIQUES
Emax
CE50
Activité
intrinsèque
du ligand a
RELATION
CONCENTRATION-EFFET
Courbe
Dose - Reponse
Description simplifiée de la réponse LR
EGALITE
KD =CE 50
EST- ELLE TOUJOURS VERIFIEE ?
L'effet pharmacologique (Emax) n'est pas toujours proportionnel au % de récepteurs disponibles (Bmax) ou occupés (B).
Théorie des récepteurs de réserve
Constat
COMPARAISON
DE
3
LIGANDS
AGONISTES
POUR UN
MEME
RECEPTEUR
Représentation graphique
Relation
entre
puissance
et
efficacité
Agonistes
QUANTIFICATION
DE LA REPONSE D'UN
ANTAGONISTE
Antagoniste
non compétitif
ou « insurmontable »
Courbe dose-reponse
Liaison de l'antagoniste
Effets
Antagoniste
compétitif
ou « surmontable»
Liaison de l'antagoniste
Effets
Courbe dose-reponse
ANTAGONISTE
SURMONTABLE
: PARAMETRE
PAX
Interprétation de la PAX
Expression mathématique de PAX
ANTAGONISTE
INSURMONTABLE
REPONSE
QUALITATIVE
(BINAIRE) A UN MEDICAMENT : EFFET
QUANTAL-DOSE
Principe
EN PHARMACODYNAMIE
DEUX
TYPES DE REPONSES ETUDIEES
Qualitative ou binaire
Quantitative
Représentation graphique