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INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR (Inactivacion (Resistencia (Regulación a la…
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Inactivacion
Resistencia
Regulación a la baja
Cuando existe un exceso de droga, hormona o neurotransmisor disminuye el número de receptores activos, por lo cual se produce una disminución de la respuesta.
Ejemplo: metroprolol es un betabloqueador selectivo de receptores B1. (Insuficiencia cardiaca)
Ocurre cuando los receptores tras la activación necesitan que pase cierto tiempo antes de que se les pueda volver a estimular
Ejemplo: La resistencia a los antimicrobianos
Desensibilizaciòn
Taquifilaxia
Se refiere a un caso de tolerancia rápida tras la administraciòn de una única dosis de fármaco
El efecto farmacológico disminuido no se logra superar con el incremento de la dosis
Ejemplo es la efedrina con efectos indeseados en la deplección de depósitos de noradrenalina
Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.
Heteróloga
El receptor se ve afectado por la unión de un ligando a otros receptores
Ejemplo: la desensibilización de los receptores beta-adrenérgicos por la estimulación de la adenilato-ciclasa.
Homóloga
El ligando afecta únicamente al receptor ocupado por el propio ligando
Ejemplo es la morfina que puede activar el receptor para producir analgesia.
Ocurre cuando el receptor no reacciona a la estimulación mediante ligandos
Ejemplo: La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador que inhiben las descargas neuronales
