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Metabolismo de Fármacos (Fase 1 (Tipos de reações (Bioativação: fármaco…
Metabolismo de Fármacos
Definições
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Acontecem no fígado, trato gastrointestinal, pulmões, rins, etc
Fases
Fase 1: reações químicas de oxidação, redução e hidrólise
Fase 2: reações de conjugação: gluconidação, sulfatação, acilação, metilação, etc
Características
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Podem causar modificações moleculares, alterando o farmacóforo e favorecendo novas interações, resultando em efeitos biológicos diferentes
Produção de diferentes metabólitos devido a existência de diferentes sítios ativos com diferentes enzimas
Fase 1
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Citocromo P450
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Possibilidade de polimorfismo genético, diminuindo a taxa de metabolização
Metabólitos produzidos nessa fase têm baixo coeficiente de partição e ainda não conseguem ser eliminados
Reações químicas de oxidação, redução e hidrólise
Fase 2
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Reações de conjugação: gluconidação, sulfatação, acilação, metilação, etc