Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Antidyslipidemia drug ((Target ในการรักษา (CH lab value มาตรฐาน NCEP…

- - - - HDL : >40 mg/dL Males, >50 mg/dL Females
      - Total CH (TC) <200 mg/dL
      - LDL < 100 mg/dL
  - - - Exogenous PW for the met. of apo-B-48
        
        <<<start PW
- - - - MOA: Niacin inhibits VLDL secretion--> :arrow_down: production of LDL โดย Niacin inhibits hormone sense lipase--> inh.lipolysis in adipocyte ⬇️ Fatty acid —> ⬇️ TGA syn = :arrow_down: TGs; :arrow_up: HDL levels**
      - Toxicity: :hepatotoxic(Amide PW) 🍀, flush(Glycine PW) 🥵⬆️Uric acid 🎃 ,น้ำตาลในเลือดหลังอดอาหาร
      - Examples: niacin and acipimox (derivative)
      - Effect of Niacin
        
        ⬇️VLDL(⬇️TG , NEFA:non ester-FA)
        
        ⬇️LDL (⬇️SD-LDL, ⬆️B-LDL)
        
        ⬆️ HDL (APO-A1)
      - PK: ⬆️abs
        met : Glycine PW, Amidation PW
        ขับทาง urine🎃
      - DI :
        
        Statin > hepatotoxic, myotoxic
        
        Bile acid Sequestrant>⬇️ ลดการดูดซึมยา
        
        ASA : ⬇️ลดขับยา niacin
      - Formulation
        
        IR
        
        Multiple dose(1000mg) TID ,ฺbothersome SE>flushing
        
        ER
        
        Single-dose : 2000 mg OD at bedtime
  - - - “STATINS” > ⬇️ LDL
        ⛔️HMG-COA REDUCTASE
        In liver
        
        examples: lovastatin, atorvastatin, simvastatin
        "statin เลิฟ อาซิ้ม flurt จุม pit มอบ rose Prada"
        Lipophilic : Rose (Rosuvastatin) + Prada (Pravastatin)
        
        Tox
        
        Rash, GI
        
        ⬆️ CK, myoglobin เข้าเซลล์ >> Rhabdomyolysis,
        
        Hepatotoxic : ⬆️AST,ALT🍀
        
        ↔️ CK >> Myopathy 💪
        
        ⬆️HbA1c >> T2DM
        
        MOA
        
        1st step :reductase inhibitors clearly in --> ⬇️ CH
        
        ⬆️ LDL Rc. >> ⬇️ LDLemia
        (Proase act. กระตุ้นให้ SREBPact. (Transcriptin f.)--> สร้าง LDLRc.
        SREBP : sterol element binding protein
        
        ยา Hydrophilic เข้าตับโดยตัวพา OATP
        
        lipo : insomnia , cognitive, myo
        
        DI
        
        ⬆️Statin : CYP Inh. , Fibrates
        
        ⬇️ Statin : CYP induce, Bile acid-binding resin
        
        Bleed 🩸
        
        Intensity Statin (IS)
        
        High IS (⬇️⬇️⬇️ LDL) Ator40-80g , Rosu 20 mg
        
        Moderate IS : all ,lovas 40 mg
        
        LOW IS Lovas 20 mg
    - - Examples: Gemfibrozil and fenofibrate ,clofibrate (heir)
        
        MOA: + PPAR >> ⬆️ Tc ยีน (แต่..apo clll=LPLI)⬇️ Talipolysis of lipoprotein TG via LPL; reductions of LDL; HDL cholesterol :arrow_up: moderately**
        
        PK: ⬆️abs w/🍔 >> จับprotein
        : 💊GFB ผ่านรก 🚼
        ไม่ผ่าน CYP(ทำลายcyp) ขับทางไต(glucuronide)🎃
        
        CI
        
        ตับ,ไต,ท้อง,
        
        Gallbladder disease🍑
        
        Tox
        
        Rash, GI(dyspepepsia) 🍜
        
        ⬆️ CK, myoglobin เข้าเซลล์ >> Rhabdomyolysis,miositis
        
        Hepatotoxic : ⬆️AST,ALT 🍀
        
        ↔️ CK >> Myopathy+weak
        
        ⬆️Anticoagulants
        
        DI
        
        ⬆️Statin : CYP Inh. , Fibrates >> พิษต่อตับ,
        
        Bleed
        
        ⬇️Factor7, PAI-1
        
        แย่งจับ albumin >> war⬆️
        
        Cuclosporin : การขับยาcyclosporine ⬆️ > = กดภูมิ ประโยชน์ :ให้ตอนปลูกถ่ายอวัยวะ
  - - - ยาgranule(ชง): Colestipol, cholestyramine, and 💊ยาเม็ด: colesevelam are useful only for isolated increases in LDL**
        
        ADR.
        
        ⬇️ Malabsorption of vit K; Malabsorption of folic acid;
        
        ⬆️ formation of gallstones
        
        :toilet:constipation and bloating;
        
        MOA:bind BA in intestinal lumen + prevent their reabsorption. The resin itself is not absorbed >⬆️-reg 7a-OHase ในการเปลี่ยน CHที่ตับเป็น BA >> ⬆️สร้าง LDLR in liver, ⬇️ LDL in blood
        
        DI : ⬇️ absorb >warfarin ,thiazide, thyroxine
        
        CI ท่อน้ำดีอุดตัน , HyperTGA ในเลือด
    - - Ezetimibe ⬇️ LDL:no_entry: INTESTINAL STEROL ABSORPTION
        
        Ezetimibe (Synergism w/ statin)
        
        MOA in intestinal lumen
        #:no_entry:NPC1L1 --> CH -*-> CE
        *= ACAT2 ; acetylCoA acetytransferase
        NPC1L1 ; NiemannPick C1-Like1
        
        ADRs : diarrhea , ALLERGIC, abdominal pain, tiredness
        
        DI :
        
        ⬇️conc. Eze in blood >> Clolestyramine(BABR)
        
        ⬆️conc. Eze in blood >> Fibrate
        
        CI Liver disease
      - Omega-3 Fat acid (:no_entry: act. of ENZ.)
        
        Adverse Eff. คล้าย Fibrate
        
        GI:Flatulance อาหารไม่ย่อย
        
        ⬆️ ALT , LDL ,Weight
        
        Prolong of bleeding time 🩸⏱
        
        MOA:
        
        ⛔️act. of ENZ: DGAT , FAS , ACC
        
        ⬇️TGA syn./hep
        
        ⬆️ Hepatic FA-ox , ⬆️ LPLase act, ⬆️VLDL —> LDL (⬆️LDL),
        
        DI : Pt. on War จนคงที่แล้ว >> ⬆️ INR >>bleeding
        
        CI ท่อน้ำดีอุดตัน , HyperTGA ในเลือด
        
        Dosage :
        
        EPA + DHA 1 g/d for Pt. w/ hist CVD
        
        💊💊EPA + DHA 2-4 g/d for Pt. hypertrigleceridemia
        
        Omega-3
        
        DHA: Docosahexaenoic acid
        EPA: Eicosapentaenoic acid
        ALA: Alpha-linoleic acid
        
        💊Omacor
- - - - lipid metabolizing enzymes: ACAT, (acyl CH acyl transferase)
        
        CETP: CE transfer protein - takes CE จาก HDL and gives to TG ใน LDL + VLDL
        
        HL: hepatic lipase - found on hepatocytes of liver cells, takes TGs from IDL so IDL>LDL
        
        LPL: lipoprotein lipase - found in endothelial tissue to take TGs from lipoproteins to convert to FFAs
        
        LCAT: lecithin CH acetyltransferase - esterfies CH to CE to bring to core of HDL
      - Receptor
        
        ABCA1: ATP-binding casette transporter A1 - HDL จะมาจับทำให้เกิด uptake FA ากเนื้อเยื่อรอบนอก ไป HDL
        
        SR-B1 : Scavenger receptor B1 - การเก็บกลับของ CE ที่ตับ จาก HDL [[RCT-HDL PW]]
        
        LDLR(apoB100) , LRP ใช้รับ CH ในรูป CHY-remnant เข้าสู่ตับ [Exo PW]
        
        LDLR และ Apo-E Rc. รับ CE รูป VLDL และ LDL เข้าสู่ตับ [[RCT -non HDL PW]]
  - - - apoC: LPL binding (CM, VLDL, HDL)
        [C-II= LPL act. C-III = LPL inh.]
      - apoB48: bring back to the liver (CMR) :Chylomicron
      - apoA: ( HDL-structure , LCAT) LCAT:เปลี่ยน Free CH --> CE
      - apoB100: LDL-R (VLDL, IDL, LDL)
      - apoE: uptake by the liver (all but LDL)