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Receptores de tirosina-cinasa como blancos farmacológica (Existen 4 tipos…
Receptores de tirosina-cinasa como blancos farmacológica
Estructura del receptor tirosina cinasa
La familia de receptores tirosina cinasa está formada por proteínas membranales con una porción extracelular glucosilada, un dominio transmembranal y un componente intrecelular que tiene actividad de tirosina cinasa cuando es activado.
Existen 4 tipos de receptor tirosina cinasa (I, II, III y IV) de acuerdo a su estructura:
Receptores tipo II
Tiene 4 subunidades unidas a través de puentes de disulfuro.
Las 2 subunidades α son extracelulares y contienen dominios ricos en cisteína.
Las subunidades β contienen tirosina cinasa citoplásmica que normalmente está inhibida por las subunidades α.
Activación inducida por ligando.
Receptores tipo III
Tienen dominios parecidos a las inmunoglobulinas en la región extracelular.
Activación inducida por ligando.
Receptores tipo I
Cadena polipeptídica única.
La región extracelular del receptor tiene 2 dominios similares ricos en cisteína.
Gran número de sitios susceptibles de glucosilación.
Activación inducida por ligando.
Receptores tipo IV
Tienen un dominio parecido a inmunoglobulinas en la región extracelular.
Más corto que el que se encuentra en los receptores tipo III.
Activación inducida por ligando.
Proteínas tirosina cinasa:
Las proteínas tirosina cinasa son miembros de la familia de enzimas cinasas.
Se encargan de fosforilar residuos de tirosina en su proteína blanco.
Los grupos fosfato son proporcionados por moléculas de ATP.
La estructura de la tirosina se distingue de la fenilalanina por un grupo OH.
Existen 4 tipos de receptor tirosina cinasa (I, II, III y IV) de acuerdo a su estructura:
Receptores tipo II
Tiene 4 subunidades unidas a través de puentes de disulfuro.
Las 2 subunidades α son extracelulares y contienen dominios ricos en cisteína.
Las subunidades β contienen tirosina cinasa citoplásmica que normalmente está inhibida por las subunidades α.
Activación inducida por ligando.
Receptores tipo III
Receptores tipo IV
Receptores tipo I
Cadena polipeptídica única.
La región extracelular del receptor tiene 2 dominios similares ricos en cisteína.
Gran número de sitios susceptibles de glucosilación.
Activación inducida por ligando.