Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Farmis (Sydän- ja verisuonisairauksien hoitoon käytettävät lääkkeet…

- - - - Tiatsididiureetit: HYDROKLOORITIATSIDI, estää Na-Cl -symporttia dist.tubuluksessa-> Na, Cl, H2O, K, H, Mg virtsaan, Ca ja virtsahapon eritys vähenee. Haitat: Hypokalemia->rytmihäiriöitä! kihti, glukoositoleranssi heikkenee (oraaliset diabeteslääkkeet ei toimi niin hyvin), LDL ja tiglyseridit nousee, RAA aktivoituu.
      - Loop-diureetit: FUROSEMIDI, estää Na-Cl-K-symporttia Henlen lingossa. Voimakkaimpia diureetteja! Myös Ca, Mg, H, K, NH3 eritys lisääntyy. Munuaisten verenkierto voi lisääntyä, laskimot laajenee. Haitat: hypovolemia, hypotensio, hypokalsemia. Ristiyliherkkyys sulfonamidi ja sulfonyyliureat. Myös syd. vajaatoiminnassa käytetään!
      - Kaliumia säästävät: SPIRONOLAKTONI ja Eplerenoni, estetään mineralokortikoidireseptoria -> Na eritys lisääntyy, Kalium säästyy, eplerenonilla vähemmän hormonaalisia haittoja mutta KALLIS ei hypertensiossa käytetä, haitat: endokriiniset vaikutukset, hyperkalemia (myös rytmihäiriöitä!) Tiatsidi-yhteiskäyttö. Muita kuin aldosteronireseptorsalpaajia: AMILORIDI (yleinen tiatsidin kanssa!) ja triomtereeni.
      - Aldosteronireseptorisalpaajat
      - Osmoottiset: mannitoli, osmoottisesti aktiivinen, sitoo vettä ja 6. Hiilihappoanhydraasin estäjät: glaukoomassa
    - - ACE-estäjät: ENALAPRIILI, kaptopriili, Ang II muodostuu vähemmän -> Aldosteronia vähemmän, NO lisää, vasodilat. bp ja perif. vasus laskee, BRADYKINIININ hajoaminen estyy-> vasodilataatio, bp lasku, YSKÄ. Muut haitat: hypotensio, -volemia, -natremia, -kalemia. Huimaus. Käyttö: verenpainetauti, syd. vajaatoiminta, sepelvaltimotauti. DIABEETIKOILLE.
      - AT1-salpaajat: LOSARTAANI, eprosartaani, aihiolääke olmesartaani. AT-reseptoreita 1 ja 2, vastavaikuttajia 2 hyvis. Vaikutus: AT1 blokkautuu, aldosteroni laskee, plasman reniini ja ang II nousee. BP laskee, ja vasodilat. Haitat: huimaus, hypotensio, munuaisfunktiot laskee.
      - Reniini-estäjä ALISKIREENI, estää AT1-estäjän aiheuttamaa plasman reniinin aktiivisuutta. Selektiibinen, kompetitiivinen. Myös B-salpaajat estää reniinin eritystä.
    - - ei-selektiiviset: PROPRANOLOLI,
      - B1-selektiiviset: BISOPROLOLI
      - yhdistetty B&a salpaus: Karvediloli
      - a-salpaajat: johtuminen ja aktiopotentiaalin leviäminen heikkenee. Pratsosiini.
        
        Klonidiini= a2-agonisti, estää NA vapautumista presynaptisesti, postsynapt. vasokonstr.
    - - Sydämessäestää depolarisaatiota SA:ssa, estää johtumissa AV:ssa Sydänselektiiviset: VERAPAMIILI -valtiot laajenee, bp laskee, perif. vastus laskee, lyöntitiheys ja voima pienenee. CYP3A4 metabolisaatio.
      - sileässä lihaksessa (verisuonissa): relaksaatio = vasodilataatio, myös GI, keuhkot, sepelvaltimot laajenee. Verenpaine ja perif. vastus laskee. Verisuonispesifisiä: dihydropyrid.johdoksset, AMLODIPIINI, felodipiini -laajentaa verisuonia, perif. vastus ja bp laskee, REFLEKTORINEN PULSSIN JA CO:N NOUSU->INFARKTIRISKI (varo sepelvaltimotaudissa)
      - Välimuotoiset eli bentsoatsepiinijohd.: DILTIATSEEMI -vähentää hypertrofiaa, BP ja perif. vast. laskee, CO ja supistuminen ei muutu, AV johtuminen hidastuu
  - - - hepariinit: estää aktiivisten hyytymistekijöiden toimintaa Haittoja varfariiniinn verrattuna: pahoinvointi joissain.
        
        Suorat trombiinin ja Xa:n estäjät: DABIGATRAANI (antidootti idarusitsumabi) , RIVAROKSABAANI (antidootti andeksaneetti a). Etu: sitoutuu myös fibrinisoituneeseen trombiiniin -hepariini ei! ei myös seurantaa
        
        Xa estäjät: pienimolekyyliset, ei labraseurantaa, vasta-aihe vuototaipumus. DALTEPARIINI, ENOKSAPRIINI.
        
        Antitrombiini III välityksellä toimivat hepariinit: Perinteinen fraktioimaton, ei läpäise istukkaa, tarkka monitorointi, haitat: trombosytopenia mahdollinen!
      - ASA estää verihiutaleiden toimintaa
      - Varfariini estää hyytymistekijöiden synteesiä, K-vit. antagonisti!Käyttö profylaktista, imeytyy täydellisesti, tarkkailtava INR-aikaa (terveillä 1, tavoite 2-3), Paljon läkeaineinteraktioita (-ATSOLI sienillääkkeet), ruoka vaikuttaa! Haitat: verenvuodot.
    - - ASA: vaikutus signaalitransdukt. järjestelmään, irreversiibeli COX-1 inhibitio verihiutaleissa-> TXA2 määrä laskee, verihiutaleiden aggregaatio estyy ja vasokonstriktio vähenee, ei estä verihiutaleiden adheesiota. Käyttö: EI ptimääripreventio, mutta infarktin uussiutumisen/aivoverenkiertohäiriöiden ehkäisy. Haitat: vaurioittaa mahan limakavoa. Kipulääkeinteraktiot.
      - ADP-reseptorisalpaajat: KLOPIDOGREELI, prasugreeli, irreversiibeli P2Y12 -reseptorin salpaaja (verihiutaleissa) -> verihiutaleiden aktivaation esto.
      - Glykoproteiini IIb/IIIa -reseptorisalpaajat: ABIKSIMABI, vaikutus adheesioreseptoreihin, von Willebrandin tekijä ja fibrinogeeni kiinnittää verihiutaleet toisiinsa -> kaikkien agonistien aiheuttaman aggregaation esto!
      - Dipyridamoli: käyttö varfariinin kanssa, fosfodiesteraasin esto, adenosiinin soluunoton esto - cAMP nousee ja vasodilataatio.
      - Trombolyytit: Alteplaasi, reteplaasi ja tenekteplaasi liuottaa fibrinogeenia -> plasminogeeni plasminiksi ja hyytymä liuotus. Rekombinantti plasminogeeneja. Antifibrinolyyttisiä lääkkeitä on myös.
  - - - Diureetit: Nesteretentio ja venapaluu vähenee, diats. paine ja esikuormitus b vähenee ja syst. kuorma kevenee. Keuhkoödeema helpottuu. Lievässä tiatsidit, keskivaikeassa loop-diureetit. Myös K-säästävät. Painon ja elektrolyyttien seuranta.
      - B-salpaajat : Bisoprololi, symp. aktivaatio ja hapentarve vähenee. Stabiilissa tilassa kun ACE vakiintunut.
      - Aldosteronireseptorisalpaajat: SPIRONOLAKTONI, estää Na ja H2O retentiota, kokonaiskuolleisuus ja sairaalahoito vähenee.
      - AT-salpaaja + Nepsilysiini-estäjä: ANB ja BNP tehostaa cGMP muodostumista, HYVÄT VAIKUTUKSET (RAA esto, munuaiseritys lisääntyy jne), NEP ESTÄJÄT ESTÄÄELIMINAATIOTA. VALSARTAANI+ SAKUBITRIILI (Nep estäjä), Haitat: hypotensio, mun. vajaatoiminta, haitat keskushermostoon!
      - ACE-estäjät ja AT1-salpaajat: ionotropia, kronotropia, hypertrofia helpottuu. ACE-estäjät: neurohumoraalinen aktivaatio vähenee, PERUSLÄÄKE KAIKILLE SYST. VAJAATOIMINTAPOTILAILLE. AT-salpaajat: jos ACE ei sovi, symp. aktivaatio vähenee.
    - - Digitalisglykosidit: DIGOKSIINI: Na-K-ATPaasi estäjä -> posit. inotrooppinen vaikutus, symp. aktiivisuus, perif. vastus ja jälkikuorma laskee, syke laskee, RAA laskee, johtuminen hidastuu. Haitat: pieni terapeuttinen leveys, liika-annos yleinen ja vaarallinen (RYTMIHÄIRIÖT ym.) Käyttö VAJAATOIMINTA JA ETEISVÄRINÄSSÄ
- - - - NPH= pitkävaikutteinen isofaani-insuliini, sidottu sinkkiin ja protamiiniin.
      - Johdokset: Pika : lisproinsuliini, ultra: aspartoninsuliini (vähentää hypoglykemiaa), ylipitkät: glargiini-insuliini (aggregaattien muodostus subkutiksessa) , detemir-insuliini (liitetty rasvahappoon, sitoutuu albumiiniin.
    - - Insuliinin eritystä lisäävät
        
        Sulfonyyliureat: sulfonyyliureareseptori-agonisteja, lisää haiman herkkyyttä glukoosille ja insuliinin tuottoa. GLIPETSIDI, GLIMEPIRIDI. Suun kautta otettavia, metabolia CYP3C9 kautta. Haitat: Hypoglykemia! Vasta-aihe munuaisten vajaatoiminta. Käyttö laskussa.
        
        Glinidit (meglinitidit): REPAGLINIDI, ateriatabletit, vaikutus kuin sulfonyyliureoilla, mutta sitoutuminen K-kanavassa eri. Lyhytvaikutteisia. Metabolia CYP3A4.
        
        Inkretiinijärjestelmään vaikuttavat (inkretiinit=suolistohormoneja), inkretiinimimimeetit ja DPP-4 estäjät, GLP-1 ja GIP, lisäävät insuliiinin eritystä glukoosi-riippuvaisesti.
        
        Mimimeetit: Lyhytvaikutteisia, vaikutus insuliinin vapautumiseen ja synteesiin. LIRAGLUTIDI, EKSENATIDI, laihdutuslääkkeinä.
        
        DPP-4 estäjät, estää inkretiinien hajotusta, annostelu p.o., metformiinin kanssa kuten mimimeetitkin, pieni hypoglykemiariski, vaikutus painoon neutraali. SAKSAGLIPTIINI.
      - Insuliinin kohdekudoksiin vaikuttavat
        
        Metformiini: biguanidi, glukoosin uudismuodostus maksassa vähenee-> parantaa ääreiskudoksen insuliiniherkkyyttä, vähentää vähän gluk. imeytymistä. Aloituslääke T2DM! Haitat: GI-oireet, hankala maitohappoasidoosi. EI maksasairaille, munuaissairaille. Ei sitoudu plasman prot. tai metaboloidu! korjaa myös dyslipidemiaa.
        
        Glitatsonit (tiatsolinidiinidionit): PIOGLITATSONI, aktivoi keskeistä metabolista säätelijää (tumareseptoria),-> insuliiniherkkyys lisääntyy rasvassa ja lihaksessa, glukoosin vapautuminen maksassa vähenee. Imeytyy nopeasti, interaktiot! Haitat: nesteretentio, painonnnousu. maksaentsyymejä seurattava. EI syd tai maksan vajaatoiminnassa, EI insuliinin kanssa. Lisänä metformiiniin.
      - Glukoosin imeytymiseen vaikuttavat: GUARKUMI= galaktomannaaneihin kuuluva geeliytyvä kuitu, estää glukoosin imeytymistä GI-kanavasta. Alentaa myös kolesterolia. AKARBOOSI= estää a-glukosidaasientsyymiä GI-kanavassa-> glukoosi ei hajoa. Haitat ilmavaivat.
      - Glukoosin erittymiseen vaikuttavat: SGLT2-estäjät (ja kaksoisestäjät): munuaisten glukoositransporttereiden esto-> erittyy virtsaan. DOPAGLIFLOTSIINI. Haitat: virtsa- ja sp-elininfektiot. SGLT1 suolessa, estetään myös sen toiminta. SOTAGLIFLOTSIINI.
- - - - Glukokortikoidit: sitoutuu tumareseptoriin, interaktioita transkriptiotekijöiden (NF-kB) kanssa, estää tulehdusta! (estää sytokiinien synteesiä ja vaikuttaa suoraa tulehdussoluihin)-> läpäisevyys vähenee, vähemmän tulehdussoluja paikalle, liman eritys laskee. BUDESONIDI, BEKLOMETASONI. Sivuvaikutukset vähäisiä: paikallinen suun ja nielun hiiva, äänen käheys. Systeemiset glukokortikoidit astman pahenemisvaiheessa: PREDNISOLONI, haitat: aivolisäkkeen ja lisämun. toiminnan estyminen, kuukasvoisuus ym. Katabolisia hormoneja!
      - leukotrieenireseptorisalpaajat: kysteinyylileukotrieenit aiheuttaa aseptista tulehdusta, keuhkoputkien supistusta ja limakalvoturvotusta. MONTELUKASTI, ZAFIRLUKASTI. Glukokortikoidin rinnalle, lievä tulehdusta hllitsevä ja bronkodilatoiva vaikutus. Haitat: päänsärky, ripuli, ihottuma.
      - monoklonaaliset vasta-aineet= IgE-estäjät OMALITSUMABI estää IgE sitoutumista, IL-5 -estäjät sitoutuu Il5 RESLITSUMABI tai sen reseptoriin BENRALITSUMABI astman pahenemisvaiheessa/ sen ehkäisy, glukokortikoidiannoksen vähennys, eosinofiilinen astma, IL-4 & -13 -estäjät DUPILUMABI lisälääke, eosinofiilinen astma, vaikea atooppinen ihottuma.
    - - B2-sympatomimeetit: sileän lihaksen relaksaatio, cAMP nousee ja Ca esto soluun, keuhkoputket laajenee. Voi vähentää sytokiinien vapautumista. Lyhytvaikutteiset: SALBUTAMOLI, TERBUTALIINI, kohtauksien ensiapuna, ehkäisy ennen rasitusta. Pitkävaikutteiset: SALMETEROLI ym., glukokortikoidien kanssa, keskivikean tai vaikean astman yöllinen hoito. Haitat: suurilla annoksilla sydämen tykytys, bp lasku, vapina.
      - Antikolinergit: M3 salpaus, sileän lihaksen relaksaatioIPRATROPIINI, jos B2 agonistit ei toimi, COPD.
      - teofylliini: estää fosfodiesteraasia-> cAMP kasvaa, CGMP-> sileän lihaksen relaksaatio, lievä anti-inflammatorinen vaikutus, stimuloi hengityskeskusta ja vireys nousee. Haitat: GI oireet, hikoilu, keskushermosto-oireet, terap. leveys pieni, interaktioita. Vaikeassa astmakohtauksessa ja yöoireisiin.