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ASPECTOS GERAIS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS; (XX Afinidade e Atividade Intrínseca…
ASPECTOS GERAIS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS;
Como os fármacos podem agir?
Ação inespecífica - Não há interação com receptor específico.
Apresentam estruturas químicas variadas, sem nenhuma relação entre sim, mas que podem provocar reação biológica semelhantes;
Pequenas variações na sua estrutura química não resultam em alterações acentuadas na ação biológica;
Sua ação biológica está relacionada com a atividade termodinâmica, isso significa que atuam em doses elevadas;
Ação específica -Existe interação com uma estrutura alvo específica.
Fármacos estruturalmente específicos : Maioria dos casos; Interação seletiva com um determinado alvo biológico. Interação Fármaco X alvo depende de complementaridade
São eficientes em concentrações menores do que os fármacos estruturalmente inespecíficos;
Pequenas variações na sua estrutura química podem resultar em alterações substanciais na atividade farmacológica, obtendo desde compostos de ação antagônica até análoga á do fármaco matriz;
XX Afinidade e Atividade Intrínseca não possuem relação XX
Afinidade: Capacidade da substância em reconhecer o receptor;
Atividade Intrínseca: Capacidade de ativação do receptor e produzir uma resposta biológica;
OBS: UM ANTAGONISTA PODE TER MAIOR AFINIDADE QUE O AGONISTA;
Fármacos agonistas (totais ou parciais)
Tem afinidade pelo receptor e o induzem a produção
de efeito biológico maior que o basal ( α >
Fármacos antagonistas
Têm afinidade pelo receptor;
NÃO produzem efeito algum (
α =0 )
Impedem a ligação do agonista ao receptor
Fármacos agonistas inversos
Tem afinidade pelo receptor e o induzem a produção de efeito biológico menor que o basal
O Reconhecimento do fármaco pelo alvo promove ação terapêutica
As interações intermoleculares com alvos farmacológicos determinam o grau de afinidade e seletividade;
OBS: Quanto maior o número de grupamentos químicos na substância, maior a chance dela ser promíscua, ou seja, ser reconhecida por vários receptores ---> Maior número de RAM (reação adversa a medicamentos)
FARMA.ESTUDANTE