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MECANISME D'ACTION DES ATB (SYNTHESE PROTEIQUE (AMINOSIDES (passe ME…
MECANISME D'ACTION DES ATB
PAROI BACTERIENNE
FOSFOMYCINE
pénétration aisée dans
cytoplasme
liaison avec Pyruvyltransferase → ↓° phosphoenolpyruvate → ↓° transfo° UDP-NAG→UDP-NAM
diminue la synthèse des précurseurs du PG
BACTERICIDE
ß
-
LACTAMINE
Passe la ME des G-/porine
( Δble selon taille et hydrophylie de ATB):
pas de passage Peni G, M et V
Cephalosporine /carbapenèmes: passage rapide
Pénetration aisée du PG
agit au niveau du
periplasme
fixation aux **
PLP** ( de manière Δble selon PLP et ATB) par analogie structurale avec la D ala-D ala
↓° transpeptidation et insertion des unités glycanique sur le PG → ↓° synthèse du PG
BACTERIOSTATIQUE
activation autolysines → rupture du PG → lyse bacterienne
BACTERICIDE
LES INHIBITEURS DES ß-LACTAMASE
= substrat suicide→ fixation irréversible aux ß-lactamases CPLX inactif→ destruction
GLYCOPEPTIDE
ne passe pas la ME des G- (ATB trop gros)
fixation type "clé-serrure" à D-ala-D-ala →encombrement sérique
↓° synthèse PG
BACTERICIDIE
LENTE / TPS DEPENDANT
BACITRACINE
pas de passage de ME
forme un cplx avec undecap.=transporteur lipidique des SU glycanes du cytopl.→ PG
MEMBRANES (EXTERNES ET CYTOPLASMIQUE)
POLYPEPTIDE
ppT cationique et amphipathique (action détergent)
↔ avec LPS de la ME → inser° parmi les PhospohoL→désorganisa° de la ME et du cyto
↑° perméabilité → fuite du contenu
BACTERICIDIE BGN
DAPTOMYCINE
Lipopedtide circulaire→liaison avec memb B.
dépolarisation → collapsus électro chimique de la Memb
BACTERICIDIE RAPIDE BGP
SYNTHESE PROTEIQUE
AMINOSIDES
passe ME (porines) / PG / MP (transport oxygénodépendant)
fixation
ribosome
(16S)
↓° de l'élongation de la chaine polypept.
→ erreurs décodage des codons
→ blocage synthèse protéine memb.
altération de la MP
BACTERICIDIE RAPIDE - CONCENTRATION DPT - EFFET POST ATB
TETRACYCLINES
passage MP / diffusion passive
fixation
ribosome SU30S Site P
↓° attachement amino-acyl ARNt
blocage reconnaissance la phase élongation
BACTERIOSTATIQUE - LARGE SPECTRE -ACTIF SUR BACTERIE INTRACEL
PHENICOLES
Fixation ribosome SU 50S
↓° attachement amino-acyl ARNt / encombrement stérique
↓°élongation
BACTERIOSTATIQUE
MLS
ne passe pas la ME
fixation ribosome SU 50S
bloque translocation de la phase d'élongation
BACTERIOSTATIQUES - CGP/BGP/qqe BGN/INTRACEL
OXAZOLIDINONE
fixation
ribosome SU50S Site P
↓° assemblage SU 30S/50S
BACTERIOSTATIQUES TPS DPT ANTI GRAM +
ACIDE FUSIDIQUE
hydrophobe - passe mal ME
fixe EG-F → pas dislocation EG-f/peptide → empeche fixation Am-Ac-ARNt
blocage phase élongation
ANTI STAPH ++
SYNTHESE ACIDES NUCLEIQUES
RIFAMPICINE
hydrophobe → passe mal ME
fixation SU ß ARN polymerase
↓° initiation transcription ADN→ARNm
BACTERICIDE
QUINOLONES
ptite molc hydrophobe -passe mal ME
BGP
↓°topoisomerase IV : ↓°séparation des copies d'ADN
BACTERICIDE RAPIDE
BGN
↓° topoisomerase II : ↓° surrenroulement négatif
coupure ADN