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ANTICONVULSIVANTES (BENZODIAZEPÍNICOS (DIAZEPAM (P/ tônico-clônica (grande…
ANTICONVULSIVANTES
Na epilepsia há alteração de rec. de neurotransmissores (ACh, Glut ou GABA)
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GABA: inibitório (efluxo de K e influxo de Cl ➔ hiperpolariza)
Glutamato: excitatório (influxo Na, ↓efluxo de K ➔ despolarização)
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Rec GABA: A e C (iônicos) e B (metabotrópico), Fármacos agem em A
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BENZODIAZEPÍNICOS
Liga a rec. (↑atv do GABAa, agonista alostérico) ➔ ↑influx de Cl
Clonazepam, Diazepam, Midazolam, Alprazolam...
EA: Sedação, hipnose, miorrelax., amnésia e ansiolíticos e esturpor/hipnose (+dose)
DIAZEPAM
P/ tônico-clônica (grande mal), 5mg EV/IM, -ef que Lorazepam
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LORAZEPAM
<1/2 vida q Diaz., usa + na abstinência alcoólica, 2mg EV pós-crise
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BARBITÚRICOS
FENOBARBITAL
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EA: sono, seda (↓ c/ uso crônico), depre, ≠personalidade, ≠comportamento (longo prazo), vertigem, treme, ind. enz.
GABAPENTINA
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EA: tontura, sono, ganha peso
PREGABALINA
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Uso em epilepsia, neuralgia pós-herpética e dor neuropática periférica (DM)
EA: tontura, sono, hemeralopia, ↑peso e edema (dose dependente)
VIGABATRIN
Epilepsia, adicção de drogas, pânico, TOC (Inibe GABA-t ➔ ↑GABA intracel e ↑liberaç)
EA: sono, confusão, cefaleia, alteração visual
ÁCIDO VALPRÓICO
Crise de ausência, mioclonica, parcial, tônico-clônica, dist. bipolar e maníacos (inibe GABA transaminase e canal de Na)
EA: GI, sedação, tremor, função hepática.
TIAGABINA
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Tto de epilepsia; EA: confusão, amnésia, seda; Interage c/ etanol, BZD e barbitúricos.
Antiepilépticos inibem canal de Na (N, P e Q; se liga + nos rec inativados / pós-desp ➔ ñ volta ao estado de repouso) ➔ Fenitoína, Carbamazepina, Valproato, Lamotrigina
FENITOÍNA
Epilepsia parcial e tônico-clônica generalizada (vem sendo 2ª opção, usa + fenobarbital)
EA: Alteraç. cognitiva, hiperplasia gengival, ataxia, hipotens. pós IV; mede nv sérico p/ ajuste de dose
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CARBAMAZEPINA
Epilepsia parcial complexa, crises generalizadas, 2ª opção p/ mioclônica e epilepsia parcial no adulto
EA: mielossupresão (↓leuc, plaq; anemia aplástica e agranulocitose), ↓atv CYP3A4 (↓metab de anticonsepcional) GI, rash, alergia (monitora hemograma)
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Interage c/ Varfarina, estrogênios, teofilina e etanol
LAMOTRIGINA
1ª escolha em pct geriátrico; melhor q topiramato, gabapentina, carbamazepina...
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Subtipos de canais de Na ➔ inibe T (Etossuximida: pequeno mal e generalizadas de ausência) // inibe L (Gabapentina: crises parciais) //
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TOPIRAMATO
Adjuvante em casos refratários de epilepsia (bloq canal Na, ↑ação do GABA e bloq AMPA > NMDA) (Convulção mioclônica)
EA: ↓apetite, ↓peso, nervosismo, tontura
Rec Glutamato (iono {AMPA e NMDA} e metabotrópicos) ➔ Lamotrigina (↓atv excit), Felbamato (NMDA) e Topiramato (NMDA e AMPA) (inibem receptores)
FELBAMATO
Crise parcial refratária (bloq canal NMDA e menos em Na e baixo ↑GABA) EA: anemia aplástica, hepatite, náusea, irritabilidade, insônia