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ANTICONVULSIVANTES (INIBIDORES DE CANAL DE SÓDIO (LAMOTRIGINA (1ª escolha…
ANTICONVULSIVANTES
-
EPILEPSIA
TOPIRAMATO
- Adjuvante em casos refratários de epilepsia
- Bloqueia canal Na+, ↑ação do GABA e bloqueio AMPA > NMDA
Convulsão mioclônica
- Efeito adverso: ↓apetite, ↓peso, nervosismo, tontura
FELBAMATO
- Crise parcial refratária
- Bloqueia canal NMDA e menos em Na e baixo ↑GABA
- Doença, diferente de crise epileptica / convulsões.
- Genética ou Adquirida
- Alteração nos canais iônicos (Na, K, Ca)
- Alteração de receptores de neurotransmissores (ACh, Glut ou GABA)
- Traumas mecânicos
- Crises tônicas, clônicas, mistas, parciais, de ausência, etc.
Receptores
GABA
- A e C (iônicos)
- B (metabotrópico)
- Fármacos agem em A
α-cetoglutarato ⇄ Glutamato ➔ GABA
Bloqueia canal de cálcio➔ diminui liberação de neurotransmissor excitatório (Glut) e diminui cálcio intracelular (diminui dano celular)
GLUTAMATO
- Ionotrópicos {AMPA e NMDA} e metabotrópicos
Lamotrigina(atividade excitatória), Felbamato (NMDA) e Topiramato (NMDA e AMPA) (inibem receptores)
- Antiepilépticos inibem canal de Na (N, P e Q; se liga mais nos receptores inativos
Pós-despolarização ➔ não volta ao estado de repouso) ➔ Fenitoína, Carbamazepina, Valproato, Lamotrigina
NEUROTRASMISSORES
GABA
- Inibitório (Gaba em si) (efluxo de K e influxo de Cl hiperpolariza)
- ↑ativação GABA: Benzodiazepínicos e barbitúricos (facilita abertura de canal de Cl)
- ↑liberação de GABA: Gabapentina e Pregabalina (precursor + inibe canal de Ca)
- ↓metab GABA: Valproato e Vigabatrin (inibe GABA-transaminase)
- ↓transportador GABA ➔ ↓captação neural: Tiagabina
GLUTAMATO
- Excitatório (influxo de sódio, diminui efluxo de potássio -> despolarização)
- Anticonvulsivantes só podem antagonizar um dos dois (Gaba ou Glut)
AÇÃO EM GLUTAMATO
TOPIRAMATO
- Adjuvante em casos refratários de epilepsia
- Bloqueia canal Na+, ↑ação do GABA e bloqueia AMPA > NMDA
Convulsão mioclônica
- Efeitos adversos.: ↓apetite, ↓peso, nervosismo, tontura
FELBAMATO
- Crise parcial refratária
- Bloqueia canal NMDA e menos em Na e baixo ↑GABA
SUCCINIMIDA
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ETOSSUXINIMIDA
- Crise de ausência (↓correntes de Ca de baixo limiar {T})
- Efeitos adversos: GI, sono, letargia, tontura, cefaleia, soluços (monitorar nível sérico)
-
GABAPENTINA
- Inibe canal de Ca (NÃO libera neurotransmissores) e pode aumentar a produção de GABA
- Efeitos adversos: tontura, sono, ganha peso
- Adjuvante no tratamento de crise parcial ou sem generalização
PREGABALINA
- Análogo de GABA e da Gabapentina
- altera função de canal de cálcio
- Uso em epilepsia, neuralgia pós-herpética e dor neuropática periférica (DM)
- Efeitos adversos: tontura, sono, hemeralopia, ↑peso e edema (dose dependente)
BENZODIAZEPÍNICOS
CLONAZEPAM, DIAZEPAM, MIDAZOLAM e ALPRAZOLAM
- Liga a receptores (↑atividade do GABAa, agonista alostérico) ➔ ↑influx de Cl
- Efeitos adversos: sedação, hipnose, miorelaxamento, amnésia e ansiolíticos e esturpor/hipnose (+dose)
- Induz dependência química e pode levar a síndrome de abstinência
BARBITÚRICO
FENOBARBITAL
- Epilepsia tônico-clônica e parcial
- Efeitos adversos: sono, sedação (↓ com uso crônico), depressão, diferença de personalidade, diferença de comportamento (longo prazo), vertigem e tremor