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HIPNO-SEDATIVOS (ANSIOLITICOS) (RESUMO ((Bipolaridade: Clonazepam+ Lítio…
HIPNO-SEDATIVOS (ANSIOLITICOS)
RESUMO
Bipolaridade: Clonazepam+ Lítio (mania aguda)
Acatisia (agitação, pernas inquietas)
Catatonia (perturbação comportamental): posição rígida ou agitação motora s/ propósito (Lorazepam)
Abstinência alcóolica: Clordiazepóxido
Agitação psicomotora na emergência (exceto quando por anfetaminas)
Esquizofrenia: ↑doses de Benzo; Lorazepam IM na catatonia
Depressão: Alprazolam (semelha aos tricíclicos)
Ansiedade (medo), insônia (dificuldade iniciar/manter sono)
BENZODIAZEPINICOS
Bromazepam
Ansiolítico, hipnótico, relax neuromusc. e sedação
Adv.: CV, memória, apetite, GI, visual, descoordenação, confusão, náusea, sonolência
Dependência; interage c/ álcool, depressores do SNC; contraindicado p/ lactent
DIAZEPAM
Ansiolítico, anticonvulsivo, relax. musc., sedativo, insônia, pré-procedimento clínico ou endoscopia/tomografia
Adv.: Ataxia, descoordenação, esquecimento recente, sono, vertigem, perde peso, tremores
Dependência física e psicológica. Interage c/ cimetidina, fenitoína, outros depressores do SNC
Contraindicado em gravidez, lactante, operadores de máquina e motoristas
Clonazepam, Alprazolam, Estazolam, Midazolam, Lorazepam, Oxazepam, Temazepam Clordiazepóxido
Ansiolítico, sedativo e hipnótico
Dependência e abstinência; interage c/ depressores do SNC; contraindicado p/ idosos, miastenia, insuf. resp ou apneia do sono
LORAZEPAM
Tratamento quimioterápico, ansiedade, insonia, bipolaridade, claustrofobia, depressão, antiemético
Efeitos adversos: Similares aos anteriores, + Interage c/ álcool, anti-histamínicos e depressores do SNC
OUTROS TIPOS DE MEDICAMENTOS
Buspirona
Age provavelmente como antagonistade receptores dopaminérgicos
Agonista-antagonista misto nos receptores pós-sinápticos (geralmente serotonina)
Ansiedade, alucinação, delírio, etc. relacionado ao aumento da dopamina na via mesolímbica (↓dopamina)
Sintomas de Abstinência
Contrários aos verificados pelo fármaco (sedação ➔ agitação)
MEPROBAMATO
Hipnose diferente
Efeitos adversos: Sono, ataxia, hipotensão, urticária, tolerância e dependência
Contraindicado p/ gestantes, lactantes, epilepticos, disfunção hepática/renal
GLUTETIMIDA
Hipnótico (insônia e agitação)
Similar a barbitúricos
Mecanismo de ação desconhecido
Efeitos adversos: ressaca, irritação gástrica, visão turva, cefaleia e dermatite
NÃO UTILIZAR C/ ALCOOL.
Age no rec. GABA ➔ ↑ação GABA ➔ ↑influxo Cl- ➔ Hiperpolarização
Age só na presença de GABA; se sem ➔ usa precursores GABA
Regula sono (>distância da dose facilitadora pra hipnótica), não interfere mt nas fases
Uso: como sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, relaxantes musc., anticonvulsivantes.
NÃO UTILIZADOS PARA PSICOSES
Seda, induz sono, ↓ansiedade, amnésia anterógrada, antiepléptico, relax musc
Meia vida
Ação curta: s/ sono diurno; abstinência mais severa, insônia rebote e amnésia anterógrada
Ação intermediária
Ação longa
Lipossolúvel➔ liga a globulinas {passa barreira placentária e sai no leite}
↓dose necessária de ansiolítico ➔ ↑potência (Relação c/ afinidade ao rec GABA)
Clonazepam > Diazepam
BARBITURIOS
FENOBARBITAL
Evita convulsões (epilepsia et al)
Adv.: sono, incoordenação e s/ equilíbrio, vertigens, cefaleia...
INTERAGE COM ALCOOL.
Maior dose: estado maníaco agudo, delírio, distúrbios psiconeuróticos e hiperbilirrubinemia em neonatos
PENTOBARBITAL
Sedativo, hipnótico, antiespasmódico, induz sono e coma, ↓PIC
↓Duração / interage c/ Álcool / Uso em eutanásia
TIOPENTAL
P/ anestesia geral
"Soro da verdade" ➔ sensação de embriaguez e <atv. motora
Agonista (lipossolúvel) de rec. GABA ➔ ↑ação GABA ➔ ↑influxo de Cl- ➔ hiperpolarização
Induzem sono(hipnóticos), interferem nas fases
Drogas de abuso ➔ "barato" (flutuante) e depois continua intoxicado (depre SNC ➔ afeta bulbo ➔ morte)
Causam dependência física/fisiológica c/ doses contínuas acima do limite
Adv.: Similar ao álcool ("ressaca"), muda humor, hial, neural ou artralgias, agitação e dependência
SEDATIVOS MAIS ATUAIS
Zopiclona
Age mais na manutenção do sono (1/2 vida maior), 45% liga c/ proteína
Zaleplon:Intermediário aos outros dois, 60% liga c/ proteína
Zolpidem
Bom e rápido indutor do sono, 92% liga c/ proteína
Induz sono mas ñ mantém (1/2 vida de 4h)
Seguros, farmacologicamente seletivos, específicos no efeito hipnótico
Menos dependência / rebote
EFEITO ADVERSO: sono, ansiedade, depressão, vertigem, tontura, ataxia, fadiga, irritação gástrica, rash cutâneo.
Uso com cautela em hepato e nefropatias e discrasia sanguínea. Idosos devem tomar e ir dormir ➔ evitar quedas
P/ insônia