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ANSIOLÍTICOS (HIPNO-SEDATIVOS) (BENZODIAZEPÍNICOS E DERIVADOS (EFEITOS…
ANSIOLÍTICOS (HIPNO-SEDATIVOS)
SINTOMAS
ANSIEDADE
INSÔNIA
BARBITÚRICOS
Hipnóticos; Induzem ao sono, interferindo nas diferentes fases
Produz tolerância e dependência física
EFEITOS COLATERAIS
-Semelhante aos do álcool: ansiedade, tremores, pesadelos, insônia, anorexia, náuseas, vômitos; hipotensão postural e convulsões, delírio e febre.
-Sonolência, “ressaca”;
-Alterações no humor;
-Mialgias, neuralgia ou artralgias (raramente);
-Agitação (sensação de embriaguez);
-Dependência
AÇÃO
-Atividades depressoras no SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados via inalações;
-Causam morte por depressão cardiorrespiratória;
-Atuam no receptor GABA aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio dos receptores AMPA (Na);
-Anticonvulsivantes
-Dependência e tolerância são observados.
-Induzem Citocromos P450; reduz sistema microssomal hepático; pode reduzir efeito de outros fármacos
USO TERAPÊUTICO
Tratamento de estados maníacos agudos, delírios e alguns distúrbios psiconeuróticos
Tratamento de hiperbilirrubinemia em neonatos; melhora transporte hepático de bilirrubina em pacientes com icterícis hemolítica
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL - eutanásia, sono, depressão do SNC (bulbar) e morte
TIOPENTAL - anestesia geral; soro da verdade
BENZODIAZEPÍNICOS E DERIVADOS
Reguladores do sono, não interfere acentuadamente nas fases
AÇÃO
Sedativos - potencializam ação do GABA, efeito inibitório
Hipnóticos - indução ao sono, diminui ansiedade, amnésia retrógrada, relaxamento muscular, antiepilético
Ansiolíticos
Relaxantes musculares
Anticonvulsivantes
Lipossolúveis - para ter ação central
Quanto mais curta a meia vida, maior efeito rebote do sono, induz a tolerância e dependência de maneira mais rápida
EFEITOS COLATERAIS
-Sedação residual diurna
-Comprometimento da memória
-Quedas
-Depressão respiratória
-Insônia rebote
-Abuso de medicação
-Desenvolvimento de tolerância
-Dependência e dificuldade na retirada: recidiva, rebote
BROMAZEPAM
CLORDIAZEPÓXIDO
DIAZEPAM - dose para sedação é maior, paciente não fica dependente tão fácil
LORAZEPAM - sedativo, ansiolítico, anti depressivo, bipolaridade
ALPRAZOLAM - depressão
CLONAZEPAM - transtorno bipolar em associação com carbonato de Lítio
EFEITOS ADVERSOS
Sonolência - 10% dos pacientes
Tontura – menos de 1% dos pacientes
Ataxia – menos de 2%
Depressão respiratória – quando associa-se benzodiazepínico a álcool
Fraqueza, náusea, vômitos, visão borrada e mal-estar epigástricos, reações alérgicas – raros
Amnésia anterógrada – particularmente com fármacos de alta potência
Aumento da agressividade
Agravante da respiração
OUTROS
BUSPIRONA
GLUTETIMIDA
MEPROBAMATO
NOVOS SEDATIVOS - ZOLPIDEM (indutor do sono), ZALEPLONA (intermediátio), ZOPICLONA (manutenção do sono)