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Diazepam (Indicaciones (Espasmo muscular., Ansiedad, Convulsiones:…
Diazepam
Indicaciones
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Convulsiones: Desordenes convulsivos, pacientes con epilepsias refractarias.
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Posologia
Abstinencia alcohol: IV,IM 10mg inicialmente luego de 5 a 10 mg, 3 a 4 horas después. Oral 10 mg 3 a 4 veces durante 24 horas, luego bajar a 5mg 3 a 4 veces diariamente si es necesario.
Ansiedad: Oral 2 a 10 mg, 3 a 4 veces al día si es necesario
IV,IM: 2 a 10 mg, se puede repetir en 3 - 4 horas si es necesario
Convulsiones: Mantenimiento Oral: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al dia
Relajante muscular: Oral 2 a 10 mg, por 3 a 4 veces diariamente.
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-Reacciones adversas
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Dolor de cabeza, ataxia, euforia, agitación, confusionismos, nerviosismo
Rash, diarrea, dolor abdominal, astenia, rinitis, asma
Farmacocinetica
Eliminación
La concentración plasmática de diazepam decae de manera bifásica en el tiempo cuando se administra por vía oral: se observa una fase inicial de distribución rápida y extensa que se continúa con otra de eliminación terminal prolongada (semivida de hasta 48 horas). La semivida de eliminación del metabolito activo N- desmetildiazepam llega hasta 100 horas. Diazepam y sus metabolitos se excretan fundamentalmente en la orina, sobre todo en forma conjugada. El aclaramiento de diazepam es de 20-30 ml/min.
Absorción
Diazepam se absorbe rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal, alcanzando la máxima concentración plasmática a los 30-90 minutos tras la administración oral.
Distribución
Diazepam y sus metabolitos se unen intensamente a las proteínas del plasma (diazepam: 98%). Diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta y su concentración en la leche materna es aproximadamente una décima parte de la del plasma materno. El volumen de distribución alcanza 0,8- 1,0 l/Kg en estado de equilibrio. La semivida de distribución llega hasta 3 horas.
Metabolismo o Biotransformación
Diazepam se metaboliza fundamentalmente hacia metabolitos con actividad farmacológica como N- desmetildiazepam, temazepam y oxazepam. El metabolismo oxidativo de diazepam está mediado por las isoenzimas CYP3A y CYP2C19. Oxazepam y temazepam además se conjugan con el ácido glucurónico.
Mecanismo de accion
Se une a receptores específicos de benzodiacepinas en la neurona GABA post-sinaptica en muchos en el SNC incluyendo el sistema limbico, la formación reticular. El efecto inhibitorio neuronal de GABA es incrementada por un aumento de la excitabilidad por permeabilidad a iones cloro, esto lleva a una hiperpolarizacion. Se unen a receptores GABA-A
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a diazepam, Glaucoma, infantes <6 meses de edad, miastenia graves, insuficiencia respiratoria severa, Síndrome de apnea del sueño
Farmacodinamia
Diazepam es un tranquilizante benzodiazepínico con efectos ansiolíticos, sedantes, miorrelajantes y anticonvulsivantes que facilita la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), neurotransmisor inhibitorio más importante del cerebro.