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Acido valproico (Farmacocinética (Tiempo de pico, suero: (Liberación…
Acido valproico
Farmacocinética
V d : Valproato total: 11 L / 1.73 m 2 ; Valproato libre 92 L / 1.73 m 2 (10% libre, a igual concentración en LCR)
Unión a proteínas (dep de concentración): 80% a 90%; fracción libre: ~ 10% a 40 mcg / ml y ~ 18.5% a 130 mcg / ml
La unión a proteínas disminuyó en recién nacidos, ancianos y pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Metabolismo: muy hepático mediante conjugación de glucurónido (30% a 50%) y 40% mediante beta-oxidación mitocondrial
Biodisponibilidad: liberación prolongada (RE) de 24 horas: ~ 90% con respecto a la dosis IV y ~ 89% con relación a la formulación de liberación retardada.
Eliminación de semivida (aumento en recién nacidos, ancianos y pacientes con insuficiencia hepática): Adultos: de 9 a 19 horas.
Tiempo de pico, suero:
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Lanzamiento extendido, 24 horas: 4 a 17 horas
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Excreción: orina (30% a 50% como conjugado de glucurónido, <3% como fármaco inalterado). Más lenta en ancianos.
Efectos adversos
Dolor de cabeza (oral: 31%; IV 3% a 4%), somnolencia (oral: 7% a 30%; IV: 2% a 11%), mareos (oral: 12% a 25%; IV: 5% a 7%), insomnio (> 1% a 15%), dolor (oral: 11%; IV: 1%), nerviosismo (oral: 7% a 11%; IV: <1%)
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náuseas (O: 15%- 48%; IV: 3% a 6%), vómitos (o: 7% a 27%; IV: 1%), dolor abdominal (O: 7% a 23%; IV: 1%), diarrea (O: 7% a 23%; IV: <1%), dispepsia (7% a 23%), anorexia (> 1% a 12%)
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temblor (≤57%), astenia (6% a 27%; intravenoso: 7%)
diplopía (> 1% a 16%), alteración visual (ambliopía, visión borrosa ≤1% a 12%)
precaución
Hepatotoxicidad grave o mortal (realizar pruebas hepáticas). El riesgo de hepatopatía es mayor con alteraciones mitocondriales.
riesgo fetal: malformaciones congénitas importantes, particularmente defectos del tubo neural (p. Ej., Espina bífida)
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Insuficiencia de la función hepática: aumenta la concentración, y disminuye la cantidad de albumina aumentando el farmaco libre
Dosis y usos
Presentación
Las preparaciones disponibles incluyen: liberación oral inmediata ( 3 a 4 veces al día), liberación retardada (DR) (2 a 3 veces al día) y liberación prolongada (ER) de 24 horas ( una vez al día) y una inyección IV.
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Estado epileptico
- benzodiazepina IV
IV: dosis de carga: 20 a 40 mg / kg administrada a una velocidad de hasta 10 mg / kg / minuto (dosis máxima: 3 g)
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Mecanismo de acción
Causa una mayor disponibilidad de ácido gamma-aminobutírico (GABA), para las neuronas cerebrales o puede mejorar la acción de GABA o imitar su acción en los sitios de receptores postsinápticos.
También bloquea los canales de sodio dependientes del voltaje, lo que da como resultado la supresión del disparo neuronal repetitivo de alta frecuencia
Anticonvulsivos, misceláneos