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DIAZEPAM (Farmacocinética (Vida media (se acumula con dosis prolongadas)…
DIAZEPAM
Farmacocinética
Inicio de acción
Estado epiléptico: IV: 1 a 3 min - Rectal: 2 a 10 min
Sedación: pacientes pediátricos: IV: 4 a 5 min
Duración de la acción:
Estado epiléptico: 15 a 30 min
Absorción
Oral: bien absorbido (> 90%) alterado por las grasas
Rectal: buena absorción
Distribución: Vd= IV: 1.2 L / kg (rango: 0.6 a 2 L / kg)
oral 1.1L/kg
Unión proteinas 98%
Metabolismo: hepático, el citocromo produce 2 metabolitos activos (N-desmetildiazepam y temazepam). Se eliminan por glucoronidación
Biodisponibilidad:IM, Oral y rectal > 90%
Vida media (se acumula con dosis prolongadas)
IM: ~ 60 a 72 horas; Desmetildiazepam: ~ 152 a 174 horas
IV: Padre: 33 a 45 horas; Desmetildiazepam: 87 horas
Oral: Padre: 44 a 48 horas; Desmetildiazepam: 100 horas
Tiempo de pico: IM: mediana: 1 hora (rango: 0.25 a 2 horas)
IV: ~ 1 minuto Oral: 15 minutos a 2.5 horas (1.25 horas en ayunas; 2.5 horas con comida)
Excreción: urinaria
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diazepam o cualquier componente de la formulación (incluso se habla de sensiblidad cruzada a otras benzodiacepinas)
glaucoma agudo de ángulo estrecho; glaucoma de ángulo abierto no tratado
lactantes <6 meses de edad (oral);
miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, síndrome de apnea del sueño (tableta oral)
PRECAUCIÓN ESPECIAL DADO QUE: aumenta la incidencia de amnesia anterograda, depreseión del SNC, puede ocasionar hiperactividad (reacción paradojica), y sintomas de abstinencia
Efectos adversos
Somnolencia (efecto 2rio)
hipotensión (1% a 2%), vasodilatación (1% a 2%)
dolor de cabeza (5%), ataxia (3%), mareos (3%), euforia (3%), anormalidad en el pensamiento (1% a 2%), agitación (≥1%), confusión (≥1 %), labilidad emocional (≥1%), nerviosismo (≥1%), dolor (≥1%), alteración del habla (≥1%)
erupción cutánea (3%)
Indicaciones y dosis
Manejo de convulsiones
mantenimiento complementaria: Oral: 2 a 10 mg 2 a 4 veces al día.
Manejo intermitente: Gel rectal (Diastat): 0.2 mg / kg; puede repetirse en 4 a 12 horas si es necesario
Estado epiléptico
IV 0.15 a 0.2 mg / kg (dosis máxima: 10 mg); puede repetirse una vez 0,15 mg / kg (dosis máxima: 10 mg) O administrar a una tasa de ≤5 mg / minuto; puede repetirse en 5 minutos
Rectal 0.2 a 0.5 mg / kg (dosis máxima: 20 mg)
Tipo
Anticonvulsivante, Benzodiacepina, Sedante.
Mecanismo de acción
Se une a los receptores estereoespecíficos de benzodiazepinas en la neurona GABA (parecen ser GABA-A) postsináptica en varios sitios dentro del sistema nervioso central, incluido el sistema límbico, la formación reticular.
Esto aumenta de la permeabilidad al cloro. Este cambio en los iones de cloruro produce hiperpolarización y estabilización.
Presentación
Oral, IV, IM, Rectal