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Diazepam (Contraindicaciones (Vía oral en lactantes <6 meses.,…
Diazepam
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Características
Farmacodinamia
Inicio de acción: 1 a 3 min IV.
Pico de acción: 1 min IV, 15 min a 2.5 horas VO.
Duración de la acción: 15-30 min.
Absorción: >90%, disminuido y retrasado con comida grasa.
Vol de distribución: 0.6-2 L/kg IV.
Unión a proteínas: 98% oral.
Metabolismo: hepático.
Biodisponibilidad: >90%.
Vida media: 33 a 45 horas IV, 44 a 48 horas VO.
Excreción: urinaria.
Efectos adversos
>10% somnolencia.
1-10% dolor de cabeza, diarrea, erupción cutánea, ataxia, mareos, euforia, hipotensión.
Farmacocinética
Se une al receptor de benzodiacepina en la neurona GABA postsináptica en sitios como SNC (sistema límbico y formación reticular). Mejora el efecto inhibitorio del GABA en la excitabilidad neuronal ➡ aumento de la permeabilidad de la membrana neuronal al cloro ➡ hiperpolarización ➡ estado menos excitable.
Dosis
Convulsiones
- Terapia de mantenimiento complementaria: 2-10 mg VO 2 a 4 veces al día.
- Manejo intermitente: 0.2 mg/kg vía rectal (gel), puede repetirse en 4 a 12 h si es necesario, no usar más de 5 episodios en 1 mes o 1 episodio cada 5 días.
Estado epiléptico
0.15 a 0.2 mg/kg IV con dosis máxima de 10 mg, se puede repetir 1 vez.
0.15 mg/kg IV con dosis máxima de 10 mg, con una tasa de </= 5 mg/min, se puede repetir en 5 min.
Indicaciones
Convulsiones, estatus epiléptico, abstinencia aguda de alcohol, ansiedad, espasmo muscular, preoperatorio.
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Anticonvulsivo, benzodiacepinas.