Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Diazepam (Farmacocinética (Absorción:
Oral: Bien absorbido (> 90%);…
Diazepam
Farmacocinética
Absorción:
Oral: Bien absorbido (> 90%); retrasado y disminuido cuando se administra con una comida moderada en grasas.
Rectal: bien absorbido
Metabolismo: hepático; el diazepam es N-desmetilado por CYP3A4 y 2C19 al metabolito activo N-desmetildiazepam, y el CYP3A4 lo hidroxila al metabolito activo temazepam. N-desmetildiazepam y temazepam se metabolizan más a oxazepam. El temazepam y el oxazepam se eliminan en gran medida por glucuronidación.
-
Pico en plasma:
IM: 0.25 a 2 horas.
IV: 1 minuto.
Oral: 15 minutos a 2.5 horas (1.25 horas en ayunas; 2.5 horas con comida).
Rectal: 1.5 horas.
Inicio de acción:
Sedación: pacientes pediátricos: IV: 4 a 5 minutos.
Estatus epiléptico: IV: 1 a 3 minutos; Rectal: 2 a 10 minutos.
-
-
Unión a proteínas:
Rectal: 95% a 98%.
Oral:
- Neonatos: 84% a 86%.
- Adultos: 98%.
-
Vida media:
Nota: El diazepam se acumula con dosis múltiples y la vida media de eliminación terminal se prolonga ligeramente.
IV:
Principio activo: 33 a 45 horas.
Desmetildiazepam: 87 horas.
Oral:
Principio activo: 44 a 48 horas.
Desmetildiazepam: 100 horas.
Rectal:
Principio activo: 45 a 46 horas.
Desmetildiazepam: 71 a 99 horas.
IM:
- Neonatos prematuros: 54 horas.
- Infantes: 30 horas.
- Niños de 3 a 8 años: 18 horas.
- Adultos: principio activo: 60 a 72 horas; Desmetildiazepam: 152 a 174 horas.
-
Dosificación
Tratamiento adyuvante de las crisis no sean estado epiléptico en pacientes refractarios seleccionados, con crisis parciales o convulsiones tónico-clónicas generalizadas, que requieren el uso intermitente de diazepam para controlar episodios de aumento de la actividad convulsiva: Oral:
- Adultos y adolescentes : 2-10 mg por vía oral dos a cuatro veces por día.
- Ancianos: 2-2,5 mg PO una a dos veces por día, el aumento de la dosis según la respuesta y la tolerabilidad del paciente.
- Niños y bebés > 6 meses: 1-2.5 mg PO tres a cuatro veces por día. Se puede aumentar la dosis según sea necesario y tolerado.
Rectal:
- Adultos y adolescentes: 0,2 mg/kg por vía rectal. Las dosis deben ser redondeados hacia arriba hasta la próxima dosis disponible. La segunda dosis se puede administrar 4-12 horas después de la primera dosis.
- Los pacientes ancianos y debilitados: 0,2 mg/kg. Las dosis deben ser redondeadas hacia abajo para reducir la probabilidad de la ataxia o sedación excesiva. La segunda dosis se puede administrar 4-12 horas después de la primera dosis.
- Niños: 0,5 mg/kg, después 0,25 mg / kg en 10 minutos si es necesario.
Se recomienda que el diazepam rectal no se use para tratar más de cinco episodios por mes ni más de un episodio cada cinco días.
Para el tratamiento del estado epiléptico o para el tratamiento de las convulsiones inducidas por drogas: IV:
- Adultos y adolescentes: 5-10 mg IV inicialmente, que se repite a intervalos de 10 a 15 minutos hasta una dosis máxima de 30 mg. La dosis se puede repetir en 2-4 horas si es necesario.
- Niños > 5 años: 1 mg IV cada 2-5 minutos hasta un máximo de 10 mg. La dosis se puede repetir en 2-4 horas. Alternativamente, 0,05-0,3 mg / kg IV durante 3-5 minutos, cada 15-30 minutos hasta una dosis máxima total de 10 mg.
- Niño y bebés 1 meses-5 años: 0,2-0,5 mg IV cada 2-5 minutos hasta una dosis máxima de 5 mg. Repetir en 2-4 horas según sea necesario. Alternativamente, 0,05-0,3 mg / kg IV durante 3-5 minutos, cada 15-30 minutos hasta una dosis máxima total de 5 mg.
- Neonatos: 0,1-0,3 mg / kg IV durante 3-5 minutos, dan cada 15-30 minutos hasta una dosis máxima total de 2 mg.
Indicaciones:
- Abstinencia aguda de etanol.
- Ansiedad
- Espasmo muscular.
- Convulsiones.
- Estado epiléptico.
-
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad al diazepam o cualquier componente de la formulación.
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho.
- Glaucoma de ángulo abierto no tratado.
- Lactantes <6 meses de edad (oral)
- Miastenia gravis.
- Insuficiencia respiratoria grave.
- Insuficiencia hepática grave.
- Síndrome de apnea del sueño (tableta oral).
Farmacodinamica: Se une a receptores específicos de benzodiazepinas en la neurona GABA postsináptica en varios sitios dentro del sistema nervioso central, incluido el sistema límbico, formación reticular. Mejora el efecto inhibidor de GABA sobre la excitabilidad neuronal mediante el aumento de la permeabilidad de la membrana a los iones cloruro. Este cambio en los iones de cloruro produce hiperpolarización y estabilización. Los receptores y efectos de las benzodiacepinas parecen estar relacionados con los receptores GABA-A. Las benzodiacepinas no se unen a los receptores GABA-B.
Reacciones adversas:
- Somnolencia.
. Dolor de cabeza.
- Ataxia.
- Mareo.
- Euforia.
- Erupción cutanea.
- Diarrea.