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Midazolam (Farmacocinética. (Unión a proteínas: 97%, principalmente…
Midazolam
Farmacocinética.
Unión a proteínas: 97%, principalmente albúmina; en pacientes con cirrosis, la unión a proteínas se reduce con una fracción libre de 5%
Pico de acción.
IM:
Niños: 15 a 30 minutos.
Adultos: 30 a 60 minutos.
IV: de 3 a 5 minutos.
Intranasal (aerosol nasal): 30 minutos.
Intranasal (solución, inyección): Niños: 10 minutos.
Metabolismo: CYP3A4 ampliamente hepático; Del 60% al 70% del midazolam biotransformado es el metabolito activo 1-hidroxi-midazolam (o alfa-hidroximidazolam)
Biodisponibilidad:
Oral: 40% a 50%.
IM:> 90%.
Intranasal (aerosol nasal): 44%.
Intranasal (solución, inyección): Niños: 60%.
Rectal: niños: ~ 40% a 65%.
Inicio de acción:
IM:
Sedación:
Niños: Dentro de los 5 minutos.
Adultos: 15 minutos.
IV: de 3 a 5 minutos.
Oral: 10 a 20 minutos.
Intranasal (aerosol nasal): 10 minutos; Intranasal (solución, inyección):
niños: 5,55 ± 2,22 minutos.
Adultos: 5 minutos
Duración:
IM: hasta 6 horas; Media: 2 horas.
Intranasal (solución, inyección): niños: 23,1 minutos.
IV: dosis única: <2 horas (dependiente de la dosis).
Oral, IV, IM e intranasal.
. Distribución: Ampliamente distribuida en el cuerpo, incluido el LCR:
- Recién nacidos prematuros: IV: 0.4 a 4.2 L / kg.
- Bebés y niños de 6 meses a 16 años: IV: 1.24 a 2.02 L / kg.
- Adultos: 1 a 3.1 L / kg; aumentado en mujeres, ancianos y obesos.
Vida media: prolongada en cirrosis, insuficiencia cardíaca congestiva, obesidad, insuficiencia renal y ancianos. Nota: en pacientes con insuficiencia renal, la eliminación reducida de los metabolitos hidroxilados activos conduce a la acumulación de fármacos y a la sedación prolongada.
- Recién nacidos prematuros: IV: 2,6 a 17,7 horas.
- Neonatos: 4 a 12 horas.
- Neonatos gravemente enfermos: 6.5 a 12 horas
- Niños: IV: 2.9 a 4.5 horas; Jarabe: 2.2 a 6.8 horas.
- Adultos: 3 horas (rango: 1.8 a 6.4 horas); IM: 4.2 ± 1.87 horas; Intranasal (aerosol nasal): 2.1 a 6.2 horas
Pico en plasma:
- IM: 0.5 a 1 hora.
- Intranasal (aerosol nasal): 7.8 a 28.2 minutos.
- Oral: 0,17 a 2,65 horas.
-
Dosificación.
- Estatus epileptico.
IM: 10 mg una vez o 0.2 mg / kg una vez (dosis máxima: 10 mg). Nota: Midazolam IM es el tratamiento preferido en pacientes sin acceso IV.
- Convulsiones agudas intermitentes.
Intranasal (aerosol nasal): 5 mg (un aerosol) como una dosis única en una fosa nasal; puede repetir la dosis en 10 minutos en fosas nasales alternativas en función de la respuesta y la tolerabilidad (no repetir si el paciente tiene problemas para respirar o sedación excesiva).
Dosis máxima: 10 mg (2 pulverizaciones) por episodio individual. Frecuencia máxima de tratamiento: tratamiento de un episodio cada 3 días y tratamiento de 5 episodios en un mes.
- Estado epiléptico, refractario.
IV: Nota: Se requiere ventilación mecánica y monitorización cardiovascular; dosis de titulación para el cese de las crisis electrográficas o la supresión de estallidos.
- Dosis de carga: 0.2 mg / kg seguido de una infusión continua.
- Infusión continua: 0,05 a 2 mg / kg / hora (0,83 a 33,2 mcg / kg / minuto) titulada para el cese de las crisis electrográficas o la supresión de estallidos. Si el paciente experimenta un estado epiléptico avanzado durante la infusión continua, administre un bolo de 0.1 a 0.2 mg / kg y aumente la velocidad de infusión en 0.05 a 0.1 mg / kg / hora (0.83 a 1.66 mcg / kg / minuto) cada 3 a 4 horas .
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad al midazolam o cualquier componente de la formulación.
- Inyección intratecal o epidural de formas parenterales que contienen conservantes (es decir, alcohol bencílico).
- Uso en bebés prematuros para formas parenterales que contienen alcohol bencílico.
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho.
-
Indicaciones:
- Sedación / ansiolisis / amnesia.
- Sedación para pacientes con ventilación mecánica.
- Convulsiones agudas intermitentes.
- Estatus epiléptico.
- Estatus epiléptico refractario.
Farmacodinamia: Se une a receptores específicos de benzodiazepinas en la neurona GABA postsináptica en varios sitios dentro del sistema nervioso central, incluido el sistema límbico, formación reticular. Mejora el efecto inhibidor de GABA sobre la excitabilidad neuronal mediante el aumento de la permeabilidad de la membrana a los iones cloruro. Este cambio en los iones de cloruro produce hiperpolarización y estabilización. Los receptores y efectos de las benzodiacepinas parecen estar relacionados con los receptores GABA-A. Las benzodiacepinas no se unen a los receptores GABA-B.
Reacciones adversas:
- Bradipnea.
- Disminución del volumen corriente.
- Hipotensión.
- Hipo.