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DIAZEPAM (Farmacodinamia y Farmacocinética (Vida media de eliminación:…
DIAZEPAM
Mecanismo de Acción
Se une a los receptores estereoespecíficos de benzodiazepinas en la neurona GABA postsináptica en varios sitios dentro del sistema nervioso central, incluido el sistema límbico, la formación reticular. La mejora del efecto inhibidor de GABA sobre los resultados de excitabilidad neuronal mediante el aumento de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones cloruro (un estado menos excitable) y estabilización. Las benzodiacepinas no se unen a los receptores GABA-B. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.
Farmacodinamia y Farmacocinética
Inicio de acción:
Sedación: pacientes pediátricos: IV: 4 a 5 minutos
Estado epiléptico: IV: 1 a 3 minutos; Rectal: 2 a 10 minutos.
Duración de la acción:
Sedación: pacientes pediátricos: 60 a 120 minutos
Estado epiléptico: 15 a 30 minutos.
Absorción:
Oral: bien absorbido (> 90%); retrasado y disminuido cuando se administra con una comida moderada en grasas
Rectal: bien absorbido
Distribución: Vd:
IV: 1.2 L / kg (rango: 0.6 a 2 L / kg)
Oral: 1.1 L / kg (rango: 0.6 a 1.8 L / kg
Rectal: 1 L / kg
Unión a proteínas:
Oral: neonatos: 84% a 86%; Adultos: 98%
Rectal: 95% a 98%
Metabolismo: hepático; el diazepam es N-desmetilado por CYP3A4 y 2C19 al metabolito activo N-desmetildiazepam, y es hidroxilado por CYP3A4 al metabolito activo temazepam. N-desmetildiazepam y temazepam se metabolizan más a oxazepam. El temazepam y el oxazepam se eliminan en gran medida por glucuronidación.
Biodisponibilidad:
IM:> 90%
Oral:> 90%
Rectal: 90%
Vida media de eliminación: Nota: el diazepam se acumula con dosis múltiples y la semivida de eliminación terminal se prolonga ligeramente.
IM:
Recién nacidos prematuros (GA: 28 a 34 semanas): 54 horas
Bebés: ~ 30 horas
Niños de 3 a 8 años: 18 horas
Adultos: padres: ~ 60 a 72 horas; Desmetildiazepam: ~ 152 a 174 horas
IV: Padre: 33 a 45 horas; Desmetildiazepam: 87 horas
Oral: Padre: 44 a 48 horas; Desmetildiazepam: 100 horas
Rectal: Padre: 45 a 46 horas; Desmetildiazepam: 71 a 99 horas.
Tiempo de pico:
IM: mediana: 1 hora (rango: 0.25 a 2 horas)
IV: ~ 1 minuto
Oral: 15 minutos a 2.5 horas (1.25 horas en ayunas; 2.5 horas con comida)
Rectal: 1,5 horas.
Excreción: orina (predominantemente como conjugados de glucurónido)
Precauciones
• Abuso de drogas: uso con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcoholismo agudo; existe potencial para la drogodependencia. La tolerancia y la dependencia psicológica y física pueden ocurrir con el uso prolongado (generalmente> 10 días).
• Glaucoma: puede usarse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben la terapia adecuada; contraindicado en glaucoma agudo de ángulo estrecho y glaucoma de ángulo abierto no tratado.
• Depresión: tenga precaución en pacientes con depresión o ansiedad asociada con la depresión, particularmente si puede haber riesgo suicida.
• Insuficiencia hepática: utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. La tableta oral está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
• Trastornos convulsivos: cuando se utiliza como un complemento en el tratamiento de los trastornos convulsivos, puede producirse un aumento en la frecuencia / gravedad de las convulsiones tónico-clónicas que requieren un ajuste de la dosis del anticonvulsivo. La abrupta abstinencia puede provocar un aumento temporal en la frecuencia y / o gravedad de las convulsiones.
Indicaciones y Posología
Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta caída de párpados a media pupila). Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Niños 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.
Coadyuvante en terapia anticonvulsiva
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en niños > 1 año. Convulsiones epilépticas:
Rectal: niños > 1 año: 0,2-05 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
Inducción a la anestesia
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Máx.: 3 mg/kg/día.
Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise acción rápida y la vía parenteral es indeseable o impracticable): niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Tétanos
:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta máx. de 100 mg en 24 h).
Efectos Adversos
+10%
Sistema nervioso central: Somnolencia (23%)
1 al 10%
Cardiovascular: hipotensión (1% a 2%), vasodilatación (1% a 2%)
Sistema nervioso central: dolor de cabeza (5%), ataxia (3%), mareos (3%), euforia (3%), anormalidad en el pensamiento (1% a 2%), agitación (≥1%), confusión (≥1 %), labilidad emocional (≥1%), nerviosismo (≥1%), dolor (≥1%), alteración del habla (≥1%)
Dermatológico: erupción cutánea (3%)
Gastrointestinales: Diarrea (4%), dolor abdominal (≥1%)
Neuromuscular y esquelético: astenia (1% a 2%)
Respiratorio: asma (2%), rinitis (≥1%)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al diazepam o cualquier componente de la formulación; glaucoma agudo de ángulo estrecho; glaucoma de ángulo abierto no tratado; lactantes <6 meses de edad (oral); miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, síndrome de apnea del sueño (tableta oral).
Anticonvulsivo, Benzodiacepinas