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Diazepam (Farmacocinética (Los efectos centrales se logran rápidamente, A…
Diazepam
Farmacocinética
Los efectos centrales se logran rápidamente
A medida que el fármaco se distribuye por los tejidos, el efecto se disipa
Grado de fijación a proteínas plasmáticas: 99%
Metabolismo hepático a oxazepam (metabolito activo)
Se absorbe bien por V.O. y se distribuye rápidamente en el tejido graso por su liposolubilidad
Glucuroconjugado para excretarse por vía renal
Concentración plasmática máxima se logra entre 1-4 h
Vida media plasmática: 24-48 h
Indicaciones
Ansiedad
Sedación preoperatoria o para procedimientos
Espasmo muscular
Tratamiento coadyuvante del trastorno convulsivo
Síndrome de abstinencia de alcohol
Status epilepticus
Efectos adversos
Ocasionales
Trastornos GI, disminución de la libido, sialorrea, hipotensión, incontinencia, dificultades en el lenguaje, reacciones cutáneas
Raros
Ictericia y elevación de transaminasas y fosfatasa alcalina
Comunes
Somnolencia, bloqueo de las emociones, reducción de la agudeza mental, confusión, fatiga, cefalea, vértigo, debilidad muscular, ataxia, diplopía
Dosis
IV
Bolos de 0.2-0.5 mg/kg (Máx.: 20 mg) hasta una velocidad de infusión de hasta 5 mg/min, sin diluir y en vena de buen calibre
Oral
0.1-1 mg/kg, en dosis divididas
Grupo
Benzodiacepinas
Farmacodinamia
Intensifica la inhibición sináptica mediada por GABA
Contraindicaciones
Daño hepático grave
Fenitoína
Efectos adversos
Agranulocitosis
Tendencia al suicidio
Leucopenia
Anemia megaloblástica
Trombocitopenia
Dermatitis exfoliativa
Hepatotoxicidad
Síndrome de Stevens-Johnson
Enfermedad cardiovascular (uso IM o IV)
Necrólisis epidérmica tóxica
Hipotensión (uso IM o IV)
Exantema con eosinofilia y signos sistémicos
Necrosis tisular (uso IV)
Anafilaxia
Síndrome del guante púrpura (uso IV)
Linfoma
Alteraciones de la conducción AV (uso IV)
Lupus eritematoso
Colapso cardiovascular (uso IV)
Osteomalacia
Fibrilación ventricular (uso IV)
Delirio tóxico
Periarteritis nodosa
Farmacocinética
Biodisponibilidad por vía oral: 95%
Cmáx: 4-12 h
Fijación a proteínas: 70-95%
Atraviesa la barrera hematoencefálica
Vol. de distribución: 0.75 L/kg
Vida media: 7-42 h
Metabolismo hepático y saturable
Excreción biliar y renal
Contraindicaciones
Bloqueo SA (uso IM o IV)
Bloqueo AV grado II o III (uso IM o IV)
Bradicardia sinusal (uso IM o IV)
Síndrome de Adams-Stokes (uso IM o IV)
Indicaciones
Status epilepticus
Epilepsia
Profilaxis de convulsiones asociadas a neurocirugía
Dosis
De mantenimiento
4-7 mg/kg/día, fraccionada en 3 o 4 intervalos
Inicial
15-20 mg/kg, infundidos a una tasa no mayor de 1 mg/kg/min. Puede repetirse a razón de 5-10 mg/kg (Máx. total: 30 mg/kg)
Farmacodinamia
Disminuye la producción de neurotransmisores excitatorios y la propagación de la corriente eléctrica a nivel de la corteza cerebral mediante el bloqueo de los canales de sodio y calcio voltajedependientes
Grupo
Bloqueadores de canales de sodio de activación repetitiva
Levetiracetam
Efectos adversos
Tendencia al suicidio
Neutropenia
Psicosis
Comportamiento agresivo
Leucopenia
Comportamiento hostil
Convulsiones por abstinencia
Depresión
Normalización forzada en encefalopatía epiléptica
Somnolencia
Trauma por accidentes
Astenia
Vómito
Cefalea
Síndrome de infección respiratoria superior
Anorexia
Cansancio
Nerviosismo
Vértigo
Diarrea
Irritabilidad
Agitación
Inestabilidad emocional
Ataxia
Ansiedad
Confusión
Amnesia
Alopecia
Farmacocinética
Biodisponibilidad por VO: 95%
Cmáx: 40-90 min
Vol. de distribución cercano al agua corporal total
Fijación a proteínas: 10%
Metabolismo: hidrólisis enzimática en varios tejidos
Vida media de eliminación: 6-8 h
Excreción renal (93%)
Farmacodinamia
Se une a la proteína 2A de las vesículas de las terminales presinápticas, impidiendo su fusión y ulterior exocitosis
Modula positivamente al GABA, lo que favorece su liberación
Bloquea los canales de calcio tipo N voltajedependientes
Contraindicaciones
Lactancia
Interrupción brusca
Embarazo
Indicaciones
Tratamiento adyuvante de las convulsiones parciales
Epilepsia mioclónica juvenil
Tratamiento adyuvante de las convulsiones tónico-clónicas primarias
Grupo
Bloqueadores de sitios de unión específicos
Dosis
Oral e IV: 500-1500 mg c/12 h
Ácido valproico
Farmacocinética
Biodisponibilidad: aprox. 100%
Cmáx: 1-4 h (oral) y 30 min (IV)
Fijación a proteínas: 85-95%
Volumen de distribución amplio (alcanza concentraciones máximas en hígado, intestino delgado, vesícula biliar, riñón y vejiga
Metabolismo hepático en un 95% por B-oxidación y glucoronidación
Excreción renal
Vida media: 9-16 h
Efectos adversos
Síndrome de Lyell
Síndrome de Stevens-Johnson
Náuseas
Vómitos
Dispepsia
Hepáticos (sobre todo en portadores de enfermedad hepática crónica o enfermedades mitocondriales)
Farmacodinamia
Disminuye o bloquea los estímulos neuronales sostenidos y de alta frecuencia
Potencia la síntesis del GABA
Bloquea los canales de sodio y calcio voltajedependientes
Inhibe el metabolismo y recaptación del GABA
Indicaciones
Manía aguda en trastorno bipolar
Profilaxis de migraña
Convulsiones parciales complejas
Crisis de ausencias simples y complejas
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia
Enfermedad hepática
Trastornos del ciclo de la urea
Grupo
Bloqueadores de los canales de calcio T
Dosis
25-45 mg/kg IV, a razón de hasta 6 mg/kg/min
Carbamezepina
Efectos adversos
Leucopenia transitoria
Nistagmos
Ataxia
Diplopía
Visión borrosa
Opacidad del cristalino
Disturbios gastrointestinales
Reacciones cutáneas
Daño hepático
Alteración de la función cardiovascular
Hiponatremia por secreción inadecuada de ADH
Disfunción vesical
Empeoramiento de las convulsiones en altas concentraciones
Farmacocinética
Metabolitsmo hepático a epóxido de carbamazepina (activo)
Rango terapéutico: estrecho en monoterapia, de entre 4 y 8 mg/L en combinación con otros fármacos
Vol. de distribución: similar al agua corporal total
Fijación a proteínas plasmáticas: 60-80%
Presente en LCR, bilis, fluidos duodenales, saliva y feto
Vida media plasmática. 8-60 h
Rango terapéutico: 4-12 ug/mL
Excreción: leche materna
Contraindicaciones
Depresión de médula ósea
Historia de porfiria hepática
Alelo HLA-B 1502 en pacientes sin tto. previo
Interrupción brusca
Uso de inhibidores de la MAO en los últimos 14 días
Hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos
Farmacodinamia
¿Bloqueo de canales de sodio voltajedependientes?
Antagonista de receptores A1 de adenosina
Interactúa con receptores periféricos de benzodiacepinas
Dosis
200 mg c/12 h VO, aumentando las dosis progresivamente en 200 mg/día a intervalos semanales
Concentraciones máximas aceptables deben determinarse analíticamente
Mínimo nivel efectivo: 800-1200 mg/día
Indicaciones
Neuralgia del trigémino
Trastorno bipolar
Epilepsia
Grupo
Tricíclicos
Midazolam
Farmacocinética
Fijación a proteínas plasmáticas: 97%
Metabolismo hepático a a-hidroximidazolam (activo)
Biodisponibilidad: 90% (IM)
Vida media de eliminación: 1.6-6.4 h
Cmáx: > 1 h (IM)
Eliminación renal (60-80%)
Vol. de distribución: 0.7-1.2 L/kg
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiacepinas
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria severa
Síndrome de apnea del sueño
Insuficiencia hepática grave
Consumo concomitante de inhibidores de la proteasa (VIH)
Consumo concomitante de azoles
Efectos adversos
Sedación
Somnolencia
Disminución del nivel de conciencia
Depresión respiratoria
Náuseas
Vómitos
Indicaciones
Sedación preoperatoria
0.07-0.08 mg/kg IM 1 hora antes
Inducción de anestesia
0.15-0.35 mg/kg IV
Sedación consciente para procedimientos
Individualizar
Grupo
Benzodiacepinas
Farmacodinamia
Intensifica la inhibición sináptica mediada por GABA