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Atorvastatina (farmacocinetica y farmacodinamica (MECANISMO DE ACCION…
Atorvastatina
farmacocinetica y farmacodinamica
Inicio de acción: Cambios iniciales: 3 a 5 días; Reducción máxima en el colesterol y triglicéridos en plasma: 2 a 4 semanas; Reducción de LDL: 10 mg / día: 39% (por cada duplicación de esta dosis, el LDL se reduce aproximadamente un 6%)
Absorción: Oral: Rápidamente absorbido; amplio metabolismo de primer paso en la mucosa gastrointestinal y el hígado
Distribución: Vd: ~ 381 L
Unión a proteínas: ≥98%
Metabolismo: hepático a través de CYP3A4; forma derivados activos orto y parahidroxilados y un producto de beta-oxidación inactivo; las concentraciones plasmáticas son elevadas en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica y enfermedad hepática Child-Pugh clase A y B
Biodisponibilidad: ~ 14% (fármaco original); ~ 30% (fármaco original y metabolitos equipotentes)
Eliminación de la vida media: Medicamento original: ~ 14 horas; Metabolitos equipotentes: 20 a 30 horas
Tiempo de pico, suero: 1 a 2 horas.
Excreción: bilis (después del metabolismo hepático y / o extrahepático; no parece sufrir recirculación enterohepática); orina (<2% como fármaco inalterado)
MECANISMO DE ACCION
Inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, la enzima limitante de la velocidad en la síntesis de colesterol (reduce la producción de ácido mevalónico a partir de HMG-CoA); Esto da como resultado un aumento compensatorio en la expresión de los receptores de LDL en las membranas de los hepatocitos y una estimulación del catabolismo de LDL. Además de la capacidad de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa para disminuir los niveles de proteína C reactiva de alta sensibilidad (hsCRP), también poseen propiedades pleiotrópicas que incluyen una función endotelial mejorada, inflamación reducida en el sitio de la placa coronaria, inhibición de la agregación plaquetaria y efectos anticoagulantes
Prevención de la enfermedad cardiovascular aterosclerótica
prevencion primaria
Pacientes sin diabetes, de 40 a 75 años, y LDL-C 70 a 189 mg / dL:
ASCVD Riesgo a 10 años 5% a <7.5%:
Nota: Dependiendo de la LDL-C basal y la presencia de factores que aumentan el riesgo, considere la terapia con estatinas después de la toma de decisiones compartida con el paciente. Algunos expertos sugieren una toma de decisiones compartida si el riesgo de ASCVD a 10 años es del 5% al 10%; sin embargo, en pacientes con un valor basal de LDL-C ≥160 mg / dL, generalmente se recomienda el tratamiento con estatinas
Terapia de intensidad moderada: Oral: 10 a 20 mg una vez al día para reducir el LDL-C en un 30% a 49%
Riesgo de 10 años de ASCVD ≥7.5% a <20%:
Nota: Dependiendo del LDL-C basal y la presencia de factores que aumentan el riesgo, considere la terapia con estatinas después de la toma de decisiones compartida con el paciente. Algunos expertos sugieren iniciar la terapia con estatinas de intensidad moderada en la mayoría de los pacientes si el riesgo de ASCVD a 10 años es> 10% a <20%
Terapia de intensidad moderada: Oral: 10 a 20 mg una vez al día para reducir el LDL-C en un 30% a 49%; Los pacientes de mayor riesgo con múltiples factores que aumentan el riesgo pueden beneficiarse de dosis más altas para reducir el LDL-C en ≥50%
ASCVD riesgo a 10 años ≥20%:
terapia de alta intensidad: oral: 80 mg una vez al día para reducir el LDL-C en ≥50%; si no puede tolerar debido a los efectos adversos, puede reducir la dosis a 40 mg una vez al día. Alternativamente, comience 40 mg una vez al día y ajuste a 80 mg una vez al día si LDL -C permanece por encima del objetivo
Pacientes con diabetes:
Edad 40 a 75 años sin factores de riesgo de ASCVD adicionales:
Terapia de intensidad moderada: Oral: 10 a 20 mg una vez al día para reducir el LDL-C en un 30% a 49%
Riesgo de ASCVD> 20% o múltiples factores de riesgo de ASCVD:
Terapia de alta intensidad: Oral: 80 mg una vez al día para reducir el LDL-C en ≥50%; si no puede tolerar debido a los efectos adversos, puede reducir la dosis a 40 mg una vez al día
LDL-C ≥190 mg / dL y edad de 20 a 75 años:
terapia de alta intensidad: oral: 80 mg una vez al día para reducir el LDL-C en ≥50%; Si no puede tolerarlo debido a los efectos adversos, puede reducir la dosis a 40 mg una vez al día.
Nota: Considere la hipercolesterolemia familiar, que preferiblemente es manejada por un especialista en lípidos experimentado
Prevención secundaria en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida
(p. Ej., Enfermedad coronaria, enfermedad cerebrovascular [accidente cerebrovascular isquémico o ataque isquémico transitorio], enfermedad arterial periférica).
Terapia de alta intensidad: Oral: 80 mg una vez al día para reducir el LDL-C en ≥50%; si no puede tolerar 80 mg una vez al día, puede reducir la dosis a 40 mg una vez al día; si no puede tolerar 40 mg una vez al día, puede reducir la dosis a 10 a 20 mg una vez al día
Nota: Los pacientes con ASCVD de alto riesgo pueden requerir terapias adicionales para lograr el objetivo de LDL-C (por ejemplo, <70 mg / dL o <50 mg / dL si el riesgo es muy alto).
Inhibidor HMG-CoA Reductasa