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Anestésicos gerais - Opioides (Agonistas opioides (Morfina (Afeta todos os…
Anestésicos gerais - Opioides
Receptores opioides
Localização:
Córtex cerebral
amígdala
septo
tálamo
hipotálamo
mesencéfalo
medula
subtipos
mu
Efeitos:
analgesia
depressão SNC
depressão respiratória
sedação
euforia
obstipação
tontura
dependência física
kappa
analgesia
sedação
miose
depersonalização
diminui motilidade GI
delta
afeta sistema endócrino e humor
epsilon
sedação
sigma
afeta humor e alucinações
Agonistas opioides
Morfina
Afeta todos os tipos de receptores:
SNC, TGI e bexiga
Efeitos principais:
Analgesia (mantém consciência)
Depressão respiratória
Depressão do reflexo de tosse
Reduz motilidade GI
Outros:
Euforia
Miose
Êmese
hipotensão e bradicardia
liberação de histamina
aumento de GH, ADH e prolactina
Reduz contrações uterinas
Farmacocinética
Administração IV, IM, SC, oral possui liberação lenta.
Controlado pelo paciente através de bombas
Distribuição ampla, incluindo feto (n/ atravessa BHE bem)
Metabolismo hepático
excreção renal
dosagem menor em idosos
Efeitos adversos
elevação da PIC
retenção urinária
histaminas (asma)
dependência física e tolerância
tratada com metadona, bupprenorfina ou clonidina
Meperidina
afeta receptores mu e kappa
Efeitos:
analgesia
depressão respiratória
aumento da PIC
aumento da FC
Midríase
Farmacocinética
Administração oral
metabolismo hepático
excreção renal
Metadona
Afeta receptores mu e antagonista de receptores NMDA = afeta dor neuropática
Efeitos:
analgesia
aumento de pressão biliar
reduz motilidade GI
Abstinencia mais suave (substituto em dependentes de morfina e heroína)
Farmacocinética:
administração oral
metabolismo hepático
excreção biliar
Fentanila
afeta receptores mu
ação semelhante à meperidina
Efeitos:
analgesia potente
hipoventilação
miose
pouco efeito CV
farmacocinética:
alta lipossolubilidade (atravessa BHE)
administração IV, epidural, intratecal, adesivo transdermico, transmucosa oral
metabolismo hepático
excreção renal
Análogos:
sulfentanila, alfentanila e remifentanila
potência:
sulfentanila>fentanila>alfentanila>remifentanila
Heroína
Mais potente que morfina
altamente lipossolúvel
convertida em morfina no organismo
Oxicodona
Semelhante à morfina (mais potente), associada a AAS ou paracetamol
Metabolismo hepático
excreção renal
Oximorfona, hidromorfona
Análogos de morfina (mais potentes)
Hidrocodona
Análogo de codeína
Ação equianalgésica
Codeína
Único agonista moderado/fraco (70X menor que morfina)
Analgésico
antitussígeno em doses menores
Agonistas - antagonistas e agonistas parciais
estimulam um receptor e bloqueiam outro
Pentazocina
Buprenorfina
Nalbufina
Butorfanol
Pentazocina
Agonista kappa
antagonista mu e delta
Efeitos:
analgesia moderada de medula
redução da motilidade GI
aumento da PA, FC
alucinações, pesadelos, tontura
depressão respiratória
dependência
Administração oral ou parenteral
Uso descontinuado atualmente
Buprenorfina
Agonista parcial mu
Uso em desintoxicação em dependentes físicos de opioides
analgesia moderada
Administração sublingual, parenteral e transdermica
Outros
Tramadol
age sobre receptores mu
inibe fracamente NOR e SER
Efeito analgésico moderado
Efeito adverso:
anafilaxia
Antagonistas
Naloxona
Naltrexona
Antagonizam mu, kappa e delta
Revertem o efeito de opioides:
reanimam o paciente
Uso:
reversão de coma e depressão respiratória por excesso de opioides
Naltrexona dura mais tempo, porém é mais hepatotóxica
Opiáceos: Retirados da papoula
Papaver somniferum
Opioides: Compostos com propriedades de opiáceos