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ASA (Farmacodinámia (Inicio: Liberación inmediata: Inhibición plaquetaria:…
ASA
Farmacodinámia
Inicio: Liberación inmediata: Inhibición plaquetaria: Sin recubrimiento interno: <1 hora; recubrimiento entérico: 3 a 4 horas. Nota: masticar tabletas con recubrimiento entérico o no entérico produce la inhibición de la agregación plaquetaria en 20 minutos.
Duración: Lanzamiento inmediato: 4 a 6 horas; sin embargo, los efectos inhibitorios de las plaquetas duran toda la vida de la plaqueta (~ 10 días) debido a su inhibición irreversible de la plaqueta COX-1.
Absorción: liberación inmediata: se absorbe rápidamente en el estómago y el intestino superior; Cápsula de liberación prolongada: la velocidad de absorción depende de los alimentos, el alcohol y el pH gástrico.
Distribución: Vd: 10 L; fácilmente en la mayoría de los fluidos y tejidos corporales; hidrolizado a salicilato (activo) por esterasas en la mucosa gastrointestinal, glóbulos rojos, líquido sinovial y sangre
Unión a proteínas: concentración dependiente; A medida que aumenta la concentración de salicilato, la unión a proteínas disminuye: ~ 90% a 94% (a albúmina) a concentraciones ≤80 mcg / ml; ~ 30% con concentraciones observadas en sobredosis.
Metabolismo: hidrolizado a salicilato (activo) por esterasas en la mucosa gastrointestinal, glóbulos rojos, líquido sinovial y sangre; el metabolismo del salicilato ocurre principalmente por conjugación hepática; las rutas metabólicas son saturables
Biodisponibilidad: liberación inmediata: 50% a 75% alcanza la circulación sistémica
Eliminación de la vida media: Medicamento original: Concentración plasmática: 15 a 20 minutos; Salicilatos (dependientes de la dosis): 3 horas a dosis más bajas (300 a 600 mg), 5 a 6 horas (después de 1 g), 10 horas con dosis más altas
Tiempo hasta el pico, suero: liberación inmediata: ~ 1 a 2 horas (sin recubrimiento interno), 3 a 4 horas (con recubrimiento entérico); Cápsula de liberación prolongada: ~ 2 horas. Nota: La masticación de tabletas con recubrimiento no interno da como resultado un tiempo de concentración máxima de 20 minutos. Masticar tabletas con recubrimiento entérico resulta en un tiempo de concentración máxima de 2 horas.
Excreción: orina (75% como ácido salicilúrico, 10% como ácido salicílico)
Efectos Adversos
Cardiovascular: arritmia cardíaca, edema, hipotensión, taquicardia
Sistema nervioso central: agitación, edema cerebral, coma, confusión, mareos, fatiga, dolor de cabeza, hipertermia, insomnio, letargo, nerviosismo, síndrome de Reye.
Dermatológico: erupción cutánea, urticaria
Endocrino y metabólico: acidosis, deshidratación, hiperglucemia, hipercalemia, hipernatremia (formas amortiguadas), hipoglucemia (niños)
Gastrointestinales: úlcera gastrointestinal (6% a 31%), úlcera duodenal, dispepsia, distrés epigástrico, gastritis, erosión gastrointestinal, acidez estomacal, náuseas, dolor de estómago, vómitos
Precauciones
• Alteplase: en el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico agudo, evite la aspirina durante 24 horas después de la administración de alteplase; la administración dentro de las 24 horas aumenta el riesgo de transformación hemorrágica.
• Eventos gastrointestinales superiores (UGI) (p. Ej., Úlceras sintomáticas o complicadas): dosis bajas de aspirina para efectos cardioprotectores se asocia con un aumento de dos a cuatro veces en los eventos UGI. Los riesgos de estos eventos aumentan con el aumento de la dosis de aspirina.
• Tinnitus: suspenda su uso si se produce tinnitus o problemas de audición.
• Sensibilidad al salicilato: los pacientes con sensibilidad a los colorantes de tartrazina, pólipos nasales y asma pueden tener un mayor riesgo de sensibilidad al salicilato.
Indicaciones
Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia).
Fiebre
Tto. de la inflamación no reumática.
Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.
Posología
Analgésico y antipirético: liberación inmediata: oral: 325 mg a 1 g cada 4 a 6 horas según sea necesario; dosis diaria máxima habitual: 4 g / día
Antiinflamatorio para la artritis asociada con enfermedad reumática: Liberación inmediata: Oral: 4 a 8 g / día en 4 a 5 dosis divididas según sea necesario; dosis de titulación basada en la respuesta y la tolerabilidad. Continúe el tratamiento hasta que los síntomas se resuelvan (generalmente de 1 a 2 semanas, pero potencialmente hasta 8 semanas).
Síndromes coronarios agudos sin elevación del ST o infarto de miocardio con elevación del ST:
Nota:
Para la terapia inicial, administre aspirina en combinación con un anticoagulante IV y un inhibidor P2Y12
Liberación inmediata (sin recubrimiento entérico): Oral: 162 a 325 mg administrados una vez (masticar y tragar) al momento del diagnóstico.
Rectal (ruta alternativa): 600 mg administrados una vez al momento del diagnóstico si una formulación oral IR no está disponible o la ruta oral no es factible.
Mantenimiento (prevención secundaria): liberación inmediata: oral: 75 a 100 mg una vez al día
Duración de la terapia: la aspirina más un inhibidor de P2Y12 (terapia antiplaquetaria doble [DAPT]) debe continuarse durante ≥12 meses a menos que el riesgo de hemorragia sea una preocupación. Si no ha habido complicaciones hemorrágicas importantes después de 12 meses, se puede considerar la continuación de DAPT. Vuelva a evaluar la necesidad de DAPT a intervalos regulares en función de los riesgos de hemorragia y trombóticos. Cuando se completa DAPT, suspenda el inhibidor de P2Y12 y continúe la aspirina indefinidamente
Mecanismo de Acción
Inhibe irreversiblemente las enzimas ciclooxigenasa-1 y 2 (COX-1 y 2), mediante acetilación, lo que da como resultado una disminución de la formación de precursores de prostaglandinas; inhibe irreversiblemente la formación del derivado de prostaglandina, el tromboxano A2, mediante la acetilación de la ciclooxigenasa plaquetaria, inhibiendo así la agregación plaquetaria; tiene propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias.
Contraindicaciones
Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas repetidas, antecedentes de sangrado o perforación gástrica después de tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; antecedentes de asma o asma inducida por salicilato o fármacos de acción similar; hipersensibilidad a los salicilatos, AINE o tartrazina
Analgésico, no opioide; Agente antiplaquetario; Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE)