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ANALGÉSICOS OPIOIDES (MORFINA (Analgesia sem perda da consciência, Euforia…
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Controle da dor (subjetiva)
Severas
: Morfina e derivados
Leve
: Paracetamol, AAS, AINEs
Moderada/Forte
: Codeína, Tramadol
Dor Nociceptiva
: estímulo periférico, s/ afetar via neural, como na artrite reumatoide
Dor Neuropática
: afeta estrutura neural, maligna ou não
Tipo da dor determina como será o alívio
OPIÓIDES
Sintéticos
: Oxicodona, Hidroxicodona, Oximorfona, Hidroximorfona e Heroína
Naturais
: Morfina, Codeína e Ópio
Têm propriedade farmacológica de um opiáceo (
narcótico
)
Endógenos
: Encefalina, Endorfinas, Dinorfinas
Age + nos
receptores μ
Proteína G inib. ➔ ↓AC ➔ ↓AMPc
Abre canal K+; fecha canal Ca++;
hiperpolarização neuronal e da terminação nervosa
Ñ uniforme no SN (local dor):
córtex, tálamo, hipotálamo e medula
Analgesia, Depressão do SNC, Depressão respiratória, Sedação, Euforia, Constipação, Tontura e Dependência
Têm mts receptores opioides pelo corpo
Outros Receptores
κ
: analgesia, sedação, miose, despersonalização, ↓motilidade GI
δ
: p/ sist. endógeno e mudança humor
ε
: sedação
σ
: mudança de humor e alucinação (visual e auditiva)
MORFINA
Analgesia
sem perda da consciência
Euforia e
↓Tosse
Depre resp.
(dessensib. ao CO2 no centro resp)
Miose, Êmese, Hipotensão e Bradicardia, ↑GH, ↑Prolactina, ↑ADH
↑Força, duração e freq. de contração uterina no parto
↓Motilidade do TGI
IV
, IM ou SC; VO liberação lenta; distribuição ampla, pouco lipossol
4-6h de ação
; menor dose em idoso, ñ usa em neonato
EA
: depre resp (óbito), êmese, hipotensão, eleva PIC, retenção urinária (hiperplasia prostática)
Cuidado c/ pct c/ enfisema, asma, insuf. hepática ou renal.
Dependência física
rapidamente c/ uso repetitivo; produz respostas autônomas, motoras e psicológicas (incapacitantes)
MEPERIDINA
Analgesia
(uso curto; metab. neurotóx: Normeperidina)
Depre resp., ↑PIC, ↑FC (IV), midríase
VO, IV, ação de 2-4h
METADONA
Age em rec. opioide μ e antagonisa rec
NMDS
(dor neurogênica) ➔
Analgesia
neuropática e gênica
VO, lipossolúvel, ação de 4-8h
Síndrome de
abstinência
+ suave (substituto em dependentes de heroína e morfina)
FENTANILA
Analgesia
(↑100x Morfina), hipoventilação (óbito), miose
Anestesia (Início rápido e curta duração); analgesia no CA; Cx cardíaca; Pós-cx; Pós-parto
IV, Epidural, Intratecal (lipossolúvel), Adesivo
Análogos (potência):
SULFENTANILA
>
FENTANILA
>
ALFENTANILA
e
REMIFENTANILA
HEROÍNA
Sintético (deriva da morfina, +3x potência)
lipossol ➔ BHE ➔ euforia
Vira morfina no organismo
HIDROMORFONA
+8-10x potência; p/ dor grave (+Renal)
Análogo sintético da morfina
Similar:
OXIMORFONA
(liberação estendida, tempo de ação intermediária)
HIDROCODONA
Dor moderada-intensa
Com Ibuprofeno ou Paracetamol
Antitussígeno
OXICODONA
≋Morfina (+2x)
Com AAS ou Paracetamol
CODEÍNA
Analgésico (-70x Morfina)
Deve converter a morfina no fígado
Antitussígeno em ↓doses
TRAMADOL
Analgésico central (
μ
)
Metabolismo hepático ➔ metabólito ativo com ↑afinidade
Inibe fracamente captação de
NOR e SER
; p/
dor moderada
EA
: Anafilaxia;
contraindicado
c/ inib da MAO ou da captação de SER
NALOXONA
Antagonisa
κ
,
μ
e
δ
Desloca moléculas opioides
➔ reverte efeito ➔ reanima + torna alerta
Reverte coma e depre resp. em dose excessiva de opioide
1/2 vida: 30-80min
Agonistas-antagonistas e Agonistas parciais
Estimula um receptor opioide e bloqueia outro
PENTAZOCINA
Agonista
κ
e antagonista fraco
μ
e
δ
(analgesia por agonismo na medula - dor moderada)
Depre resp; ↓motilidade GI; ↑PA; alucina, pesadelo; taquicardia, tontura; dependência e tolerância
VO/Parenteral
Atv. agonista em ñ usuários ➔ depende da exposição a opioides
BUPRENORFINA
Agonista parcial em
μ
(↑afinidade ➔ ↑duração)
SL (viciados); parenteral e transdérmico (analgésico moderado)
Desintoxicação de viciados
(<abstinência, uso ambulatorial)
NALTREXONA
≋Naloxona, dura mais; bloqueia efeito da heroína por 48h; hepatotóxico
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA DE OPIOIDES
Ansiedade, súplica pela droga ➔ insônia, disturbio GI, rinorreia, midríase, diaforese ➔ taquicardia, náusea, êmese, ↑PA, diarreia, febre, calafrio, tremor, confulsões e espasmos musculares