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Antagonistas colinérgicos (Antimuscarínicos (Naturais: Atropina (central…
Antagonistas colinérgicos
Antimuscarínicos
Naturais:
Atropina
(central e periferico) - ação de 4h (dias em uso intraocular)
Escopolamina
(central) - ação mais longa
Sintéticos/Semi-sintéticos:
Ipratrópio e tiotrópio
Tropicamida e Ciclopentolato
Benztriopina e Triexifenidila
Darifenacina, Solifenacina, Fesoterodina, Oxibutinina, Tolterodina e Tróspio
Farmacocinética:
Bem absorvido TGI, conjuntiva, transdérmica
Rápida distribuição sobre SNC
t1/2 - 2 a 4h, metabolização hepática
excreção renal (60% inalterado)
efeito intraocular de 2 a 3 dias
Efeitos oculares:
Dilatação da pupila (midríase)
Ausência de resposta à luz
Dificuldade de focar para perto (cicloplegia)
Efeitos GI:
Reduz motilidade (antiespasmódico)
Não afeta produção ácido-gástrica
Reduz secreção de saliva
Efeitos genitourinários:
Reduz motilidade da bexiga
Efeitos cardiovasculares:
baixas doses - bradicardia
doses maiores - taquicardia
Efeitos pulmonares:
broncodilatação
redução de secreções
Glândulas:
reduz secreção lacrimal e sudorípara
Efeitos adversos:
taquicardia
visão turva
fotofobia
+pressão intraocular
retenção urinária
Constipação
Xerostomia
Atropina
Antiespasmódico
Antídoto contra anticolinesterásicos
Reduz secreção em pré-cirurgico
Escopolamina
Cinetose/enjoo
Sedação (associada a morfina)
Ipratrópio e Tiotrópio
Broncodilatação (DPOC)
Tropicamida e Ciclopentolato
Exames oftalmológicos
Benztropina e triexifenidila
Adjuventes antiparkinsonianos
Darifenacina,Solifenacina,Fesoterodina,Oxibutinina,Tolterodina e Tróspio
Incontinência urinária
Bloqueadores ganglionares
Mecamilamina
Nicotina
Uso experimental
Efeitos (semelhante aos antimuscarínicos):
Vasodilatação (veias e artérias)
Taquicardia
Midríase e cicloplegia
Antiespasmódico, menos secreções GI
Retenção urinária
Xerostomia, menos secreções glandulares
Bloqueadores neuromusculares
Atracúrio
Pancurônio
Rocurônio
Succinilcolina
Vecurônio
Cisatracúrio
Atuam nos receptores nicotínicos da JNM:
Uso adjuvante de anestesia e relaxamento muscular
Não despolarizantes
Bloqueio competitivo de receptores = paralisia flácida
Longa duração:
Pancurônio
Curta duração:
Mivacúrio
Média duração:
Vecurônio
Atracúrio
Cisatracúrio
Rocurônio
Efeitos colaterais:
Hipotensão arterial
Taquicardia
Broncoespasmo
Bloqueio ganglionar (
Tubocurarina
, Alcurônio)
Bloqueio vagal (
Galamina
, Pancurônio, Alcurônio)
Liberação de histamina (
Tubocurarina
, Atracúrio, Mivacúrio)
Reversão por anticolinesterásicos
Baixa Lipossolubilidade = Administração IV
Metabolização hepática (Atracúrio e Mivacúrio = metabolização plasmática)
Despolarizantes
Succinilcolina
Decametônio
Agonismo inicial, descarga e despolarização de membrana = fasciculações, depois paralisia flácida
Relaxamento profundo, de início rápido e duração curta
Não é revertido por anticolinesterases
Efeitos colaterais:
Bradicardia
Hipercalemia
Aumento da pressão intraocular
Mialgia pós-operatória
Hipertermia maligna:
Hipertermia ≥ 40°C
Taquicardia, taquipneia
Rabdomiólise, mioglobinúria
Tratamento com resfriamento físico e Dantroleno
Uso terapêutico
Interações medicamentosas (+bloqueio):
Anestésicos inalatórios
Antibióticos
Anestésicos locais