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Anestésicos Locais (Estrutura química:
Porção lipofílica aromática -…
Anestésicos Locais
Estrutura química:
Porção lipofílica aromática - afeta penetração no nervo
Porção hidrofílica amina - afeta pH e velocidade de ação
Cadeia intermediária - Éster ou amida
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- Bases fracas
- Ionização dependente do pH do meio:
pH básico - predomina não-ionizada
pH ácido - predomina ionizada
Farmacocinética
Absorção dependente do local, dose e uso ou não de vasoconstritor
Distribuição:
Ligam-se se à albumina e glicoproteína ácida
Anestésicos mais lipofílicos armazenam-se mais em tecidos = eliminação mais lenta
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Mecanismo de ação:
Bloqueio reversível dos canais de sódio voltagem-dependentes = inibição da propagação do potencial de ação
Afeta mais as fibras menores, de condução rápida e não-mielinizadas = Maior efeito sobre a primeira dor
Efeitos adversos
SNC:
agitação, tremores, confusão, convulsões
depressão respiratória em altas doses
Cardiovascular:
Depressão do miocárdio, bradicardia, diminuição do débito, parada cardíaca
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Analgesia x Anestesia:
Analgesia - inibe dor, através de atuação em nociceptores ou SNC. Não afetam outras informações, incluindo motora
Anestesia - Inibe a condução do potencial de ação, geralmente no SNP, afetando todas as informações, incluindo movimento
Taquifilaxia:
Uso repetido do mesmo anestésico em curto intervalo de tempo reduz a eficácia do medicamento