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ANTIDEPRESSIVOS (Estabilizantes do humor (CARBAMAZEPINA (Antiepléptico…
ANTIDEPRESSIVOS
Desfunção em neurotransmissores (geralmente serotonina). Não dosável p/ saber qual é: tto empírico
Depressão Unipolar
Oscila humor na mesma direção
Distúrbio Afetivo Bipolar
Depressão alterna com mania (extremo positivo)
Modulam os neurotransmissores
Verifica efeito a partir da tentativa e erro. Não dá pra saber qual a melhor escolha enquanto não tenta.
Inibidores da captura de monoaminas
NÃO SELETIVOS
AD Tricíclicos
IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA, AMITRIPTILINA
, amoxapina, butriptilina, desipramina, doxepina, nortriptilina e trimipramina
S/ bloqueio de recaptação seletivo ➔
inibe recaptação das monoaminas
(
NE, Dopamina e 5-HT
) ➔ ↑neurotransmissor disponível
Interações
: ↑efeito álcool e anestésicos (depre resp.); hipertensivos; AINEs; Inibidores da MAO (↑NE)
Maioria afeta 1 ou + tipos de rec. de neurotransmissores (rec.:
muscarínicos, histamina, 5-HT
)
↑
5-HT
➔↑prazer e bem-estar
↑transmissão
NE
➔ melhora biológica (simpático e atv. física)
Metabólitos tbm c/ atv. farmacológica
EA
: (muscarínico) xerostomia, hemeralopia, constipação, retenção urinária, (a-adrenérgico) hipotensão postural, (H1) sedação, sonolência e difícil concentração
Inicial
: excitação e delírio ➔ convulsões // coma e depre resp., rubor, midríase, morte súbita por fibrilação. Se tem NE normal e 5-HT alterado ➔ melhora 5-HT mas tb aumenta e gera efeito adverso de NE
+Hipotensão postural ➔
Milnaciprano
e
Nefazodona
Uso
: depre endógena (moderada a grave), c/ insônia / s/ apetite; pânico & outros; dor neuropática; enurese em crianças mais velhas
Tto 4-6 semanas p/ concluir q ñ tem efeito; em resposta parcial, espera p/ ↑dose; deve ter desmame
SELETIVOS 5-HT
ESCITALOPRAM
> citalopram >
SERTRALINA
>
PAROXETINA
> fluvoxamina >
FLUOXETINA
// dapoxetina
Uso
: Depre moderada, TAG, pânico, TOC
EA
: náusea, anorexia, insônia, excitação, perda de libido (s/ orgasmo) // +IMAOs: tremor, hipertermia, colapso CV // ↑agressividade // tem < sedação e toxicidade aguda
SELETIVOS DA MAO
A
(periférica ➔ tensão muscular/mialgia) e
B
(central ➔ cognição) ➔ ↑[ ] de NE, 5-HT e DA tb citoplasmática
FENELZINA
(irreversível NS),
MOCLOBEMIDA
(reversível seletivo A, alterna entre MAO funcionando ou não), isocarboxazida, hermalina, nialamida (NS), tranilcipromina (NS), pargilina (seletivo B), selegilina (seletivo A), toloxatona (seletivo A)
EA
: vasoconstrição (↑PA), ↑FC, treme, excitação, insonia, convulções, ↑apetite, ↑peso, xerostomia, hemeralopia, retenção urinária, hepatotox, crise hipertensiva c/ alimento c/ tiramina (precursor de monoaminas)
Ação inespecífica ➔ pode inibir enzimas da degradação de fármacos
Estabilizantes do humor
depressão bipolar; ↓oscilação no humor
LÍTIO
Inibe liberação vesicular de NE e DA
+ inibe fosfatases q reciclam inositol de IP3
Uso
: mania aguda e episódios hipomaníacos (5-7 dias) + profilaxia do distúrbio bipolar; associa c/ antipsicóticos ou BZD
Pequeno índice terapêutico (ñ varia dose) ➔ monitora [ ] sérica
ÁC. VALPRÓICO / VALPROATO
Inibe GABA-transaminase
➔ ↓metabolismo de GABA //
Inibe canal de Na
Antiepléptico (fase maníaca)
Uso
:
crises de ausência
com bipolaridade/mania
EA
: GI, sedação, tremor, função hepática
GABAPENTINA
↑Liberação de GABA
(precursor de GABA e
inibe canais de Ca
por voltagem) ➔ suprime mania
Antiepléptico (fase maníaca)
EA
: tontura, sono, ↑peso
CARBAMAZEPINA
Antiepléptico (fase maníaca)
Bloq canal Na voltagem-dependente
EA
: GI, leucopenia, Rash, alergia ➔ agranulocitose, plaquetopenia, anemia aplástica
Monitora hemograma td mês
Metab. CYP3A4 ➔ interage: varfarina, teofilina, álcool, ↓aç. anticoncepcionais orais
Agudo: ↓mania // 3-4sem p/ efeit