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HIPNO-SEDATIVOS (BENZODIAZEPÍNICOS (MEIA-VIDA (Ação curta: s/ sono diurno;…
HIPNO-SEDATIVOS
Ansiedade ≋ Sintomas de medo (Simpático)
Insônia ➔ s/ sono reparador ➔ s/ bem-estar, etc.
BARBITÚRICOS
Induzem sono
(hipnóticos), interferem nas fases
Drogas de abuso ➔ "barato" (flutuante) e depois continua intoxicado (depre SNC ➔ afeta bulbo ➔ morte)
Dependência
física/fisiológica c/ doses contínuas acima do limite
Agonista (lipossolúvel) de rec. GABA ➔ ↑ação GABA ➔ ↑influxo de Cl- ➔ hiperpolarização
EA: ≋ Álcool (ressaca), muda humor, hial, neural ou artralgias, agitação e dependência, ↑P450
Geralmente VO (estômago vazio) ou EV ➔ liga a albumina. Evita IM
Maior dose: estado maníaco agudo, delírio, distúrbios psiconeuróticos e hiperbilirrubinemia em neonatos.
FENOBARBITAL
Evita convulsões em epilépticos ou por outro motivo //
EA
: sono, incoordenação e s/ equilíbrio, vertigens, cefaleia... // Interage c/ Álcool
TIOPENTAL
P/ anestesia geral // "soro da verdade" ➔ sensação de embriaguez e <atv. motora
PENTOBARBITAL
Sedativo, hipnótico, antiespasmódico, induz sono e coma, ↓PIC // ↓curação // interage c/ Álcool // Uso em eutanásia
BENZODIAZEPÍNICOS
Regula sono
(>distância da dose facilitadora pra hipnótica), não interfere mt nas fases
Usa como
sedativo, hipnóticos
, ansiolíticos, relaxantes musc., anticonvulsivantes. ( Não usa p/ psicoses)
Age no rec. GABA ➔
↑ação GABA
➔ ↑influxo Cl- ➔ Hiperpolarização
Age só na presença de GABA; se sem ➔ usa precursores GABA
Seda, induz sono, ↓ansiedade, amnésia anterógrada, antiepléptico, relax musc.
Lipossolúvel
➔ liga a
globulinas
, passa barreira placentária e sai no leite
MEIA-VIDA
Ação curta
: s/ sono diurno; abstinência mais severa, insônia rebote e amnésia anterógrada
Ação intermediária
Ação longa
↓dose necessária de ansiolítico ➔ ↑potência (
Relação c/ afinidade ao rec GABA
)
(Clonazepam > Diazepam)
CLONAZEPAM, ALPRAZOLAM, ESTAZOLAM, MIDAZOLAM, LORAZEPAM, OXAZEPAM, TEMAZEPAM
...
EA: sedação diurna, compromete memória, queda, depre resp., insonia rebote, tolerância e dependência
NOVOS SEDATIVOS
P/ insônia ("drogas Z")
↓dependência e efeito rebote
ZOLPIDEM
Bom e rápido
indutor do sono
, 92% liga c/ proteína
Induz sono mas ñ mantém (1/2 vida de 4h)
ZOPICLONA
Age mais na
manutenção do sono
(1/2 vida maior), 45% liga c/ proteína
ZALEPLON
Intermediário
aos outros dois, 60% liga c/ proteína
Seguros, farmacologicamente seletivos, específicos no efeito hipnótico
EA
: sono, ansiedade, depressão, vertigem, tontura, ataxia, fadiga, irritação gástrica, rash cutâneo (- comum q em BZ).
Uso com cautela
em hepato e nefropatias e discrasia sanguínea. Idosos devem tomar e ir dormir ➔ evitar quedas
Outras Indicações dos Ansiolíticos
Depressão
: Alprazolam (semelha aos tricíclicos)
Bipolaridade
: Clonazepam junto ao Lítio em mania aguda
Acatisia
(ñ fica parado)
Catatonia
(perturbação comportamental) ➔ posição rígida ou agitação motora s/ propósito (Lorazepam)
Abstinência
alcóolica
: Clordiazepóxido
Agitação psicomotora
na emergência (- por anfetaminas)
Esquizofrenia
: ↑doses de BZ, Lorazepam IM na catatonia.
DIAZEPAM
Ansiolítico, anticonvulsivo, relax. musc., sedativo, insônia, pré-procedimento clínico ou endoscopia/tomografia
EA: ataxia, descoordenação, esquecimento recente, sono, vertigem, perde peso, tremores.
Dependência física e psicológica. Interage c/ cimetidina, fenitoína, outros depressores do SNC.
Contraindicado em gravidez, lactante, operadores de máquina e motoristas.
BROMAZEPAM
Ansiolítico, hipnótico, relax neuromusc. e sedação
EA
: CV, memória, apetite, GI, visual, descoordenação, confusão, náusea, sonolência
Dependência; interage c/ álcool, depressores do SNC; contraindicado p/ lactentes, grávidas e hipersensibilidade
CLORDIAZEPÓXIDO
Ansiolítico, sedativo e hipnótico
= Bromazepam, além de apetite e depressão
Dependência e abstinência; interage c/ depressores do SNC; contraindicado p/ idosos, miastenia, insuf. resp ou apneia do sono
MEPROBAMATO
Hipnose diferente
EA: Sono, ataxia, hipotensão, urticária, tolerância e dependência
Contraindicado p/ gravida, lactante, epilepsia, disfunção hepát. ou renal
LORAZEPAM
Tto quimioterápico, ansiedade, insonia, bipolaridade, claustrofobia, depressão, antiemético.
EA: ≋outros // Interage c/ álcool, anti-histamínicos e depressores do SNC
BUSPIRONA
Age provavelmente como
antagonista
de receptores
dopaminérgicos
/ agonista-antagonista misto nos receptores pós-sinápticos (geralmente serotonina)
Ansiedade, alucinação, delírio, etc. relacionado ao aumento da dopamina na via mesolímbica (↓dopamina).
GLUTETIMIDA
Hipnótico (insônia e agitação ≋Barbitúrico)
Mec. aç. desconhecido //
EA
: ressaca, irritação gástrica, visão turva, cefaleia e dermatite // ñ usa c/ álcool
Sintomas de Abstinência
Contrários aos verificados pelo fármaco (sedação ➔ agitação)