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ANTICONVULSIVANTES (BENZODIAZEPÍNICOS ((DIAZEPAM: fármaco de escolha na…
ANTICONVULSIVANTES
BENZODIAZEPÍNICOS
Mecanismo de ação: agonistas alostéricos – potencializam a ativação e efeito do GABAa (facilitam a abertura dos canais de cloreto mediados pelo GABA)
Indicação: tratamento de escolha da crise convulsiva (leve ao grave)
Efeitos adversos: sedativos, hipnóticos, miorrelaxantes, amnésicos, ansiolíticos, doses elevadas causam hipnose e estupor, dependência química se usados continuamente e em doses elevadas, síndrome de abstinência na interrupção abrupta
Possui alta potência e menor eficácia quando comparados aos Barbitúricos
DIAZEPAM: fármaco de escolha na emergência, muito uso no “grande mal” da crise tônico-clônica, crises relacionadas ao etilismo.
Menos efetivo que o Lorazepam
LORAZEPAM: mais recomendado na abstinência alcoólica, prevenção de nova convulsão.
Maior potência (menor dose) e menor MV que o Diazepam (efeito pouco duradouro)
CLONAZEPAM: utilizado em crises mioclônicas e ansiedade
MIDAZOLAM: interrompe crises epilépticas
BARBITÚRICOS
Mecanismo de ação: potencialização da ativação do GABAa (facilitam a abertura dos canais de cloreto mediados pelo GABA)
FENOBARBITAL
Indicação: epilepsia tônico-clônica e parcial
Efeitos adversos: sonolência, sedação, depressão, vertigem, tremores, mudança de personalidade, distúrbios comportamentais, dependência no uso contínuo (evitado)
GABAPENTINA
Mecanismo de ação: aumento da liberação de GABA – precursores de GABA, possivelmente aumenta a produção de GABA, inibição de canais de cálcio controlados por voltagem (HVA)
Indicação: fármaco adjuvante no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária (prática associa com Diazepam pra efeito sinérgico de hiperpolarização)
Efeitos adversos: leves – tontura, sonolência, ganho de peso
PREGABALINA
Mecanismo de ação: análogo estrutural do GABA e da Gabapentina, análogo estrutural do GABA e da Gabapentina, aumento da liberação de GABA – precursores de GABA, inibidores dos canais de cálcio controlados por voltagem (HVA)
Indicações: epilepsia, neuralgia pós-herpética e dor neuropática periférica do diabetes mellitus
Efeitos adversos: dose-dependentes – tontura, sonolência, visão borrada, ganho de peso, edema periférico
ÁCIDO VALPROICO (VALPROATO)
Mecanismo de ação: inibição da enzima GABA transaminase e do canal de sódio – diminuição do metabolismo do GABA
Indicações: crises de ausência, mioclônicas, parciais e tônico clônicas, distúrbios bipolares e maníacos
Efeitos adversos: gastrointestinais, função hepática, tremor e sedação
VIGABATRIN
Mecanismo de ação: inibidor da enzima GABA transaminase – aumento da liberação e do GABA intracelular, diminuição do metabolismo do GABA
Indicações: refratários, epilepsia, adicção de drogas, pânico e
transtorno obsessivo-compulsivo
Efeitos adversos: alteração visual, sonolência, cefaleia e confusão
TIAGABINA
Mecanismo de ação: inibidor competitivo dos transportadores de GABA (GAT 1) – aumento do GABA na fenda; diminuição da captação neuronal de GABA: inibe a captação de GABA, potencializando sua ação inibitória
Indicação: epilepsia
Efeitos adversos: sedação, amnésia e confusão
ANTIEPILÉPTICOS
Mecanismo de ação: inibidores dos canais de sódio dependentes de voltagem, ligam-se preferencialmente aos receptores inativados (pós despolarização), impedindo-os de retomar o estado de repouso, a fim de reduzir o número de canais funcionantes
FENITOÍNA
Indicações: epilepsia parcial e crises tônico-clônicas generalizadas
Efeitos adversos: alterações cognitivas, hiperplasia gengival, ataxia e hipotensão (pós IV)
CARBAMAZEPINA
Indicações: epilepsia parcial complexa, crises convulsivas generalizadas, segunda escolha na epilepsia mioclônica
Efeitos adversos: gastrointestinais, diminuição da contagem de leucócitos, rash, alergia, mielosupressão, agranulocitose, plaquetopenia, anemia aplástica e redução da eficácia de anticoncepcionais orais
Considerado segunda linha na epilepsia parcial do adulto (após Lamotrigina)
LAMOTRIGINA
Indicação: fármaco de escolha na epilepsia de início geriátrico, epilepsia parcial do adulto (mais eficaz que a Carbamazepina, Topiramato e Gabapentina)
Não é tão eficaz em convulsões generalizadas complexas quando comparados a Carbamazepina
Valproato inibe o metabolismo da Lamotrigina e ela diminui os níveis séricos do Valproato
INIBIÇÃO DOS CANAIS DE CÁLCIO
SUCCINIMIDAS (ETOSSUXIMIDA)
Mecanismo de ação: redução das correntes de cálcio de baixo limiar (correntes T)
Indicações: crises de ausência
Efeitos adversos: gastrointestinais (náuseas, vômitos, anorexia), sonolência, soluços, cefaleia e tontura
GABAPENTINA
Mecanismo de ação: canais de cálcio do subtipo L
Indicação: controle de crises parciais
RECEPTORES DE GLUTAMATO
Ionotrópicos: AMPA, cainato e NMDA.
AMPA – influxo de sódio; NMDA – influxo de cálcio.
Metabotrópicos: acoplados à proteína G
Lamotrigina: inibição da liberação de glutamato, redução da atividade excitatória. Felbamato e Topiramato: bloqueio dos receptores de glutamato, inibição dos receptores NMDA e AMPA, respectivamente
FELBAMATO
Mecanismo de ação: misto – bloqueio do canal do receptor NMDA, efeito discreto sobre o canal de sódio e pequeno efeito sobre aumento do GABA
Indicação: crises parciais refratárias
Efeitos adversos: anemia aplástica, insônica, irritabilidade, hepatite e náuseas
TOPIRAMATO
Mecanismo de ação: misto – bloqueio dos canais de sódio, bloqueio dos receptores AMPA e potencialização da ação do GABA
Indicação: adjuvante em casos refratários de epilepsia, pacientes com sintomas de dores associadas
Efeitos adversos: perda de peso, inapetência, nervosismo e tontura