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Digoxina (Farmacocinética (Inicio de acción: control de la frecuencia …
Digoxina
Farmacocinética
Inicio de acción: control de la frecuencia
oral: 1 a 2 horas
IV: 5 a 60 minutos
Efecto pico
IV: 1 a 6 horas
oral: de 2 a 8 horas
Duración
adultos: 3 a 4 días Nota: aumenta en insuficiencia renal
Absorción
difusión pasiva no duradera en el intestino delgado superior; los alimentos pueden retrasarse, pero no afectarla.
Distribución:
Función renal normal: 6 a 7 L / kg.
Hipocalemia: aumento de la distribución de digoxina en el corazón y los músculos
Hipertiroidismo: aumenta el Vd
Tratamiento concomitante con quinidina: disminución de V d
Insuficiencia renal crónica: 4 a 6 L / kg.
V d : Extenso a los tejidos periféricos, con una fase de distribución distinta que dura de 6 a 8 horas; se concentra en corazón, hígado, riñón, músculo esquelético e intestinos. La concentración de corazón / suero es 70: 1. Los efectos farmacológicos se retrasan y no se correlacionan bien con las concentraciones séricas durante la fase de distribución.
Unión a proteínas: ~ 25%; En pacientes urémicos, la digoxina se desplaza de los sitios de unión a proteínas plasmáticas.
Metabolismo
A través de la hidrólisis secuencial de azúcar en el estómago o mediante la reducción del anillo de lactona por las bacterias intestinales (en ~ 10% de la población el 40% de digoxina); una vez absorbido, solo ~ 16% se metaboliza a 3-beta-digoxigenina, 3-ceto-digoxigenina y conjugados de glucurónido y sulfato; los metabolitos pueden contribuir a los efectos terapéuticos y tóxicos de la digoxina; el metabolismo se reduce con falla cardiaca descompensada
Biodisponibilidad: Oral Elixir: 70% a 85%; Tableta: 60% a 80%
Eliminación de la vida media (edad, función renal y función cardíaca): 36 a 48 horas. Metabolitos 3-12 horas Personas anefricas 3-5 dias
Tiempo de pico, suero: oral: 1 a 3 horas
Excreción: orina (50% a 70% como fármaco inalterado)
Contraindicaciones y precauciones
La fibrilación auricular puede disminuir la sensibilidad y aumentar la tolerancia a mayores concentraciones de digoxina en suero.
Toxicidad por digoxina: signos y síntomas de toxicidad por digoxina incluyen anorexia, náuseas, vómitos, cambios visuales y arritmias cardíacas; (asocia a > 2 ng / ml)
Pacientes con mayor riesgo en aquellos con bajo peso corporal, edad avanzada, insuficiencia renal, hipocalemia, hipercalcemia o hipomagnesemia.
Efectos proarrítmicos
NO USAR SI HAY Tracto de derivación accesorio (p. Ej., Síndrome de Wolff-Parkinson-White [WPW]): aumento de la conducción anterógrada por la vía accesoria
Síndrome coronario agudo: uso con precaución en pacientes con un IM agudo; puede aumentar la demanda miocárdica de oxígeno y provocar isquemia
hipocalemia o la hipomagnesemia
Contraindicado en Fibrilación ventricular
Efectos adversos
Cardiovascular:taquicardia, asistolia, taquicardia auricular con o sin bloqueo, disociación AV, bloqueo, edema facial, prolongación de PR, segmento ST depresión, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular
Sistema nervioso central: mareos (6%), trastornos mentales (5%), dolor de cabeza (4%), apatía, ansiedad, confusión, delirio, depresión, fiebre, alucinaciones
Dermatológico: erupción (eritematosa, maculopapular [más común], papular, escarlatiniforme, vesicular o ampollosa), prurito, urticaria, edema angioneurótico
Gastrointestinales: náuseas (4%), vómitos (2%), diarrea (4%), dolor abdominal, anorexia
Neuromuscular y esquelético: debilidad
Oftálmico: trastornos visuales (visión borrosa o amarilla)
Respiratorio: edema laríngeo
Usos y Dosis
Fibrilación auricular o aleteo auricular, control de frecuencia: control de la frecuencia de respuesta ventricular en adultos con fibrilación auricular crónica.
IV: 0,25 a 0,5 mg durante varios minutos, con dosis repetidas de 0,25 mg cada 6 horas hasta un máximo de 1,5 mg durante 24 hora
IV: Un total de 8 a 12 mcg / kg (use peso corporal magro) (que no exceda de 0,75 a 1,5 mg ) administrado al administrar 50% de
Total Digital Dosis
durante 5 minutos y el 50% restante como 2 dosis de 25% de TDD a Intervalos de 4 a 8 horas después de la dosis inicial
Dosis de mantenimiento: Oral: 0,125 a 0,25 mg una vez al día
Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida (HFrEF): tratamiento de insuficiencia cardíaca de leve a moderada (o estadio C) en adultos; para aumentar la contractilidad miocárdica en pacientes pediátricos con insuficiencia cardíaca
Dosis de mantenimiento ( dosis de carga no recomendada): Oral: 0.125 a 0.25 mg una vez al día; raramente se necesitan dosis diarias más altas. Si el paciente tiene> 70 años de edad, tiene una función renal alterada o tiene una masa corporal magra baja, se deben usar inicialmente dosis bajas (p. Ej., 0,125 mg al día o cada dos días)
Taquicardia supraventricular (p. Ej., Taquicardia reentrante nodal atrioventricular), control de frecuencia
Dosis de mantenimiento: Oral: 0.125 a 0.25 mg una vez al día
IV: 0,25 a 0,5 mg en bolo; puede repetir 0.25 mg administrados a intervalos de 6 a 8 horas hasta evidencia de un efecto adecuado (dosis total máxima durante 24 horas: 8 a 12 mcg / kg, que no exceda de 0.75 a 1.5 mg )
Oral: dosis de carga de 0,5 mg, con dosis adicionales de 0,125 a 0,25 mg administradas a intervalos de 6 a 8 horas hasta evidencia de un efecto adecuado (dosis total máxima durante 24 horas: 8 a 12 mcg / kg , no superar 0,75 a 1,5 mg
Antiarritmico clase:
otros
Mecanismo de acción:
supresión directa de la conducción del nodo AV para aumentar el período refractario efectivo y disminuir la velocidad de conducción: efecto inotrópico positivo, tono vagal mejorado y disminución de la frecuencia ventricular a arritmias auriculares rápidas.