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COLINÉRGICOS (ANTAGONISTAS (BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (NÃO…
COLINÉRGICOS
AGONISTAS
AÇÃO DIRETA
Acetilcolina, Betanecol, Carbacol e Pilocarpina
Mecanismo de ação: ação em receptores muscarínicos
Indicações
Betanecol (urecolina) – estímulo da musculatura lisa GI e bexiga e certos quadros neurológicos, pós-parto ou pós-cirúrgicos de atonia
Carbacol – tratamento de glaucoma-miose e redução da pressão intraocular
Pilocarpina – tratamento de glaucoma, xerostomia e síndrome de Sjogren
Acetilcolina – cirurgias oftálmicas
Metacolina – aumento da motilidade gastrointestinal e estímulo da contração da bexiga
Efeitos adversos: estimulação do parassimpático - sudorese, cólicas abdominais, dificuldade de acomodação visual, aumento excessivo de secreção e bradicardia
Tratamento de efeito adverso grave: Sulfato de Atropina e Adrenalina
Contra-indicação: obstrução urinária ou intestinal, asma, insuficiência coronariana, úlcera péptica e gravidez
AÇÃO INDIRETA
Edrofônio, Neostigmina, Fisostigmina e Piridostigmina
Mecanismo de ação: anticolinesterásicos - inibição (reversível ou irreversível) do sítio catalítico da enzima; impede interação da Ach com o sítio esterásico, impedindo sua degradação
Indicações
Neostigmina – estímulo da musculatura GI (íleo paralítico) e atonia de bexiga, miastenia grave (Piridostigmina, Ambenônio – ação mais longa)
Fisostigmina – tratamento de glaucoma-miose e redução da pressão intraocular (menos eficaz que Pilocarpina), intoxicação por fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos
Donezepila, Rivastigmina e Galantamina – tratamento da doença de Alzheimer (perda de neurônios colinérgicos), retardando o avanço da enfermidade
Ecotiofato (irreversível) – tratamento crônico do glaucoma de ângulo aberto (não é primeira escolha – estimulação colinérgica generalizada, paralisia da função motora, convulsões)
Efeitos adversos: sintomas colinérgicos exacerbados (muscarínicos), fraqueza, fasciculações e paralisia (nicotínicos), SNC (confusão, depressão respiratória e convulsão)
Tratamento do efeito adverso: antagonista muscarínico (Atropina) e Pralidoxima
ANTAGONISTAS
ANTIMUSCARÍNICOS
Atropina, Escopolamina, Benztropina, Tiotrópio, Fesoterodina, Ipratrópio, Oxibutinina, Ciclopentolato, Solifenacina 3, Darifenacina M3, Tolterodina, Triexifenidila, Tropicamida e Tróspio
Mecanismo de ação: antagonismo em receptores muscarínicos, inibindo ação da Ach
Indicações
Atropina (ação central e periférica) – antiespasmódico, antagonista de agonistas colinérgicos (antídoto contra anticolinesterásicos – inseticidas/cogumelos), antissecretor (pré-cirúrgico, reduz a secreção do trato respiratório e GI)
Escopolamina (ação central) – prevenção da doença do movimento (cinetose), obstetrícia (associação com morfina, produz sedação)
Ipratrópio e Tiotrópio – broncodilatador na DPOC, bronquite crônica e enfisema (inalação)
Tropicamida e Ciclopentolato – midriático e ciclopégico (exames oftalmológicos)
Benztropina e Triexifenidila – adjuvante com fármacos antiparkinsonianos
Darifenacina, Solifenacina, Fesoterodina, Oxibutinina, Tolterodina e Tróspio – tratamento da incontinência urinária, hiperidrose
Efeitos adversos: taquicardia, visão turva, fotofobia, aumento da pressão intraocular, retenção urinária, constipação e xerostomia; Atropina (dose-dependente)
Tratamento de intoxicação por Atropina: Fisiostigmina e Diazepam
BLOQUEADORES GANGLIONARES
Mecamilamina e Nicotina
Efeito dependente do tônus predominante – uso em experimentação
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Atracúrio, Pancurônio, Rocurônio, Succinilcolina, Vecurônio e Cisatracúrio
Mecanismo de ação: bloqueio em R nicotínico do tipo N da junção neuromuscular
Indicações: adjuvantes de anestesia (intubação traqueal e relaxamento muscular intra-operatório), UTI (paciente em ventilação mecânica)
Agonistas de receptor nicotínico do tipo M e N - efeito despolarizante (mimetizam a ação da Ach)
Antagonistas de receptor nicotínico do tipo M e N - efeito não despolarizante (bloqueio competitivo)
NÃO DESPOLARIZANTES
Longa duração: Tubocurarina, Alcurônio, Pancurônio e Pipecurônio
Duração intermediária: Vecurônio, Atracúrio, Cisatracúrio e Rocurônio
Curta duração: Mivacúrio
Mecanismo de ação: bloqueio competitivo dos receptores nicotínicos, bloqueio da abertura dos canais iônicos e formação do potencial da placa terminal, relaxamento muscular
Efeitos adversos: não específicos (bloqueio ganglionar, bloqueio vagal, liberação de histamina), hipotensão arterial, taquicardia e broncoespasmo
Reversão do bloqueio não despolarizante: Neostigmina e Piridostigmina, uso associado a antagonista colinérgico (Atropina)
DESPOLARIZANTES
Succinilcolina e Decametônio
Mecanismo de ação: despolarização prolongada da placa terminal, fechamento dos canais de sódio da membrana muscular, desaparecimento do potencial de ação e membrana muscular retorna ao estado de repouso, relaxamento muscular
Efeitos adversos: bradicardia, hipercalemia (redução de reservas), aumento da pressão intraocular, mialgia pós-operatória e hipertermia maligna (tratamento Drandroleno e resfriamento)
Vantagem: relaxamento muscular profundo de início rápido e curta duração