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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS (BETA-ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEADORES)…
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
ALFA-ADRENÉRGICOS
Mecanismo de ação: bloqueio da ligação das catecolaminas aos receptores α1 e/ou α2-adrenérgicos
Efeitos terapêuticos: vasodilatação, diminuição da pressão arterial e da resistência periférica
NÃO SELETIVOS
Fenoxibenzamina e Fentolamina
Efeitos terapêuticos: cardiovascular – bloqueio dos receptores α1 (redução de PA e taquicardia reflexa); bloqueio dos receptores α2 (aumento liberação de NA e do DC) – efeitos limitados sobre a redução da PA; miose, aumento da motilidade intestinal (α2), diminuição do tônus do esfíncter (α1), aumento da secreção de insulina (α2)
Indicações: tratamento de feocromocitoma (tumor adrenal) e de crises hipertensivas da retirada da Clonidina (agonista α2)
Efeitos adversos: hipotensão postural, náuseas e vômitos, congestão nasal, taquicardia reflexa (redução do tônus simpático e aumento do parassimpático)
Contra-indicação: pacientes com perfusão coronariana reduzida (isquemia)
ALFA 1 SELETIVOS
Prazosina, Doxazosina, Terazosina, Tansulosina e Alfuzosina
Efeitos terapêuticos: relaxamento do músculo liso vascular arterial (hipotensão), da bexiga e da cápsula prostática
Indicações: hipertensão, continência urinária e hipertrofia prostática benigna
Efeitos adversos: tontura, cefaleia, sonolência, hipotensão e congestão nasal
ALFA 2 SELETIVOS
Ioimbina e Idazoxan – bloqueadores competitivos
Contra-indicação: alterações do SNC (pode provocar alucinações, crise do pânico) ou cardiovasculares (pode causar hipertensão arterial, cronotropismo positivo)
BETA-ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEADORES)
Efeitos terapêuticos: cardíacos – redução do inotropismo, cronotropismo e dromotropismo; vasoconstrição periférica (reflexa e diminuição DC), broncoconstrição (B2), distúrbios do metabolismo (hipoglicemia), alucinações, pesadelos, insônia (B central)
Indicações: taquiarritmias, doenças cardiovasculares isquêmicas (angina), prolapso valvular mitral, hipertensão arterial, enxaqueca, ansiedade
Metoprolol – cardiosseletivo e aumenta a estabilidade da membrana do miócito (interessante pra pacientes com angina e risco de infarto)
Efeitos adversos: bradicardia excessiva, metabolismo (hipoglicemia), efeitos vasculares periféricos (músculo esquelético e cutâneo), distúrbios gastrointestinais, bloqueio atrioventricular
Contra-indicação: asma brônquica, diabetes mellitus, bloqueio atrioventricular, doença arterial periférica (músculo esquelético)
B-NÃO SELETIVOS (B1 e B2): Propranolol, Carteolol, Levobunolol, Nadolol, Timolol e Sotalol
B1-SELETIVOS: Atenolol, Metoprolol, Esmolol, Betaxolol e Acebutolol
Cardiosseletividade: B1 coração; B2 vasos sanguíneos, brônquios e outros tecidos
ATIVIDADE SIMPATOMIMÉTICA INTRÍNSECA
Pindolol, Oxprenolol e Acebutolol – agonistas parciais
Efeitos terapêuticos: evitam bradicardia excessiva, diminuição dos efeitos metabólicos
Indicação: hipertensão
NÃO SELETIVOS
Timolol e Nadolol – uso tópico
Efeito terapêutico: redução da síntese de humor aquoso
Indicação: glaucoma
ATIVIDADE ALFA BLOQUEADORA
Labetalol e Carvedilol
Efeito terapêutico: bloqueio adicional do receptor A1 – vasodilatação periférica
Indicação: hipertensão (pré-carga e pós-carga)