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ANESTÉSICOS LOCAIS (FARMACOCINÉTICA (METABOLISMO E ELIMINAÇÃO (Os ésteres…

- - - - Homólogo, de curta duração, uso terapêutico para anestesia obstétrica (epidural) antes do parto. Tem início de ação mais rápida que a procaína e esse é seu único benefício em relação à outra.
    - - Elevada lipofilicidade de longa duração, ação maior porque é mais lipossolúvel. É o de maior potência: tetracaína >> lidocaína:: procaína. Uso terapêutico em anestesia espinal (intratecal)
    - - Baixa lipofilicidade, absorção lenta e curta duração. Uso terapêutico envolve anestesia infiltrativa e procedimentos dentários. O matabolismo PABA envolve a biossíntese de purinas em bactérias - interfere com a atividade das sulfonamidas, alérgeno.
  - - - BUPIVACAÍNA
        
        Elevada lipofilicidade, longa duração e maior efeito nociceptor. Elevada potência, uso terapêutico em anestesia tópica, epidural, espinal e infiltrativa. Potencial cardiotóxico (bloqueio severo dos canais de Na dos miócitos)
      - LEVOBUPIVACAÍNA E ROPIVACAÍNA
        
        Formas enantioméricas/análogas da Bupivacaína, apresentam maior segurança e menor toxicidade.
      - PRILOCAÍNA
        
        Semelhante a Lidocaína, com ação vasoconstritora. Uso terapêutico em anestesia tópica. Potencial tóxico elevado pois produz um radical que forma meta-hemoglobina. A interação com ela é irreversível e a resposta tóxica é extremamente grave.
      - ARTIVACAÍNA
        
        Droga mais nova. Fármaco utilizado na odontologia. Radical éster na estrutura - sofre hidrólise por esterases plasmáticas e metabolismo hepático. Minimiza a toxicidade.
      - LIDOCAÍNA
        
        Moderada lipofilicidade, ação de início rápido e duração média (1-2h). Moderada potência, mais tempo ligada ao canal de sódio. Administrada com epinefrina (sequestro tecidual) e prolongada ação. Uso terapêutico: anestesia infiltrativa, bloqueio de nervos periféricos, anestesia epidural, espinal e tópica. Antiarrítmico. Efeitos adversos: sonolência, espasmo musculas, convulsões (pode causar toxicidade e depressão do SCN).
      - CREME EMLA
        
        ÉSTER E AMINA (LIDOCAÍNA + PROCAÍNA)