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ANALGÉSICOS OPIOIDES (AGONISTAS OPIOIDES (MORFINA (Mecanismo de ação:…
ANALGÉSICOS OPIOIDES
AGONISTAS-ANTAGONISTAS e AGONISTAS PARCIAIS
Estimulação de um receptor e bloqueio de outro receptor opioide
Em indivíduos não usuários, tem atividade agonista
PENTAZOCINA
Mecanismo de ação: agonista de receptor κ e antagonista fraco de receptores μ e δ
Analgesia mediada pelo agonismo em receptores na medula espinal para dor moderada
Efeitos adversos (dose dependente): depressão respiratória, redução da motilidade GI, aumento da PA, alucinações, pesadelos, taquicardia, tontura, tolerância e dependência
BUPRENORFINA
Mecanismo de ação: agonista parcial de receptor μ
Indicações: analgésico moderado e desintoxicação de dependentes de opioides, gera menor abstinência e permite uso ambulatorial
AGONISTAS OPIOIDES
Potentes: Alfentanila, Fentanila, Heroína, Hidrocodona, Hidromorfona, Meperidina, Metadona, Morfina, Oxicodona, Remifentanila,Sulfentanila e Tapendatol
Moderados/fracos: Codeína
MORFINA
Mecanismo de ação: receptor opioide no SNC, TGI e bexiga (todos receptores)
Efeitos terapêuticos: analgesia (sem anestesia), euforia, depressão do reflexo da tosse, miose, redução da motilidade GI, liberação de histamina, aumento de GH/prolactina/ADH, redução da força/duração/frequência de contrações uterinas no parto
Efeitos adversos: depressão respiratória (óbito), êmese, hipotensão e bradicardia, elevação da PIC, retenção urinária aguda associada a hiperplasia prostática, atenção em pacientes com asma, enfisema, insuficiência renal ou hepática
Uso repetitivo gera rápida tolerância e dependência física: tratamento com metadona, buprenorfina e clonidina
MEPERIDINA
Derivado da morfina
Mecanismo de ação: receptor opioide μ e κ
Efeitos terapêuticos: analgesia, depressão respiratória, aumento da PIC e da FC, midríase (ação anticolinérgica)
Uso curto e não repetitivo: metabólito neurotóxico Normeperedina
METADONA
Efeitos terapêuticos: analgesia (dor neuropática e neurogênica), aumento da pressão biliar, redução motilidade GI. Uso subtituto em dependentes de heroína e morfina: síndrome de abstinência mais suave
Mecanismo de ação: receptor opioide μ e antagonista de receptor NMDA (dor neurogênica)
FENTANILA (FENTANIL
)
Mecanismo de ação: receptor opioide μ (semelhante a Meperidina)
Efeitos terapêuticos: analgesia (potência 100x maior que a Morfina), hipoventilação (óbito – não recomendado para dor aguad e pós-operatória), miose
Indicações: anestesia (início rápido e curta duração), analgesia em pacientes com câncer, cirurgia cardíaca (pouco efeito CV), analgesia pós-operatória e pós-parto
SULFENTANILA, ALFENTANILA e REMIFENTANILA
Análogos de Fentanila – mesma indicação de uso
Potência: Sulfentanila > Fentanila > Alfentanila e Remifentanila
HEROÍNA
Derivado sintético da morfina (potência 3x maior)
Conversão em Morfina no organismo
Euforia – altamente lipossolúvel (BHE)
CODEÍNA
Antitussígeno (doses menores) – ação da própria Codeína
Analgésico (potência 70x menor que a Morfina) – dependente de conversão em Morfina pelo fígado
HIDROMORFONA e HIDROCODONA
Análogos sintéticos da Morfina e Codeína
Hidromorfona: 8-10x mais potente que a Morfina – indicado para dor grave, principalmente pacientes com doenças renais (característica hidrossolúvel)
Hidrocodona: potência equianalgésica a Codeína – indicado para dor moderada a intensa, antitussígeno, associação com Ibuprofeno ou Paracetamol
OXIMORFONA e OXICODONA
Derivados de Morfina e Codeína
Oximorfona: narcótico analgésico de potência similar a Hidromorfona
Oxicodona: propriedades comuns a Morfina, derivado semi-sintético com potência 2x maior. Formulada com AAS ou Paracetamol (abuso associado ao óbito)
TRAMADOL
Agonista de receptor opioide não derivado de Morfina – sintético
Mecanismo de ação: central em receptor opioide μ e inibição fraca da captação de NOR e SER
Indicação: dor moderada, fibromialgia com sintomas negativos (melhora perfil álgico associado a quadros depressivos)
Efeito adverso: reação anafilática
Contra-indicação: inibidores da MAO ou da captação de serotonina
ANTAGONISTAS OPIOIDES
NALOXONA
Mecanismo de ação: antagonismo competitivo pelos receptores μ, κ e δ
Deslocamento das moléculas de opioides e reversão do efeito – reanimação do paciente e torna-o alerta
Indicação: reversão do coma e depressão respiratória em doses excessivas de opioides
NALTREXONA
Mecanismo de ação: similar a Naloxona, duração mais longa
Indicação: bloqueio do efeito da Heroína
Efeito adverso: hepatotóxico
Tratamento de pacientes dependentes
Opioide: composto com propriedades farmacológicas de opiáceos (alcaloides vegetais retirados da papoula); narcóticos
Endógenos: endorfinas, encefalina, dinorfinas